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炔雌醇環丙孕酮片為復方制劑,其組分為2mg的醋酸環丙孕酮和0.335mg缺雌酮。炔雌醇環丙孕酮片為口服避孕藥那么,炔雌醇環丙孕酮片的效果好嗎?吸收程度如何?
炔雌醇環丙孕酮片為白色或類白色結晶性粉末;無臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。Tm為180~186℃。本品為半合成強效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍,己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細胞內激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對該軸有較強的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強避孕效果,減少突破性出血。
口服炔雌醇環丙孕酮片在胃腸道內迅速吸收,生物利用度為40%~50%,首過效應約60%,血漿藥物濃度達峰時間為1~2h,用藥后12小時左右,血藥濃度出現第2個高峰,表明本品經肝腸循環,被小腸再次吸收。本品在肝臟代謝,大部分以原形藥物排出,約60%由尿液中排出,部分自糞便中排出。
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