奧利司他片(來(lái)利)

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奧利司他片為白色或類白色片。主要成份為奧利司他，化學(xué)名稱：（S）-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-（S）-1-{[（2S，3S）-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么，奧利司他片的禁忌有什么呢？

奧利司他片幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，無(wú)法進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)檢測(cè)。在體外99％以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合（脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白）。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

奧利司他片的動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1（4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物）和M3（M1附著一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物）占全部血漿濃度的42％。M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對(duì)脂肪酶的抑制活性極弱（與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍）。在治療劑量下，M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低（服藥2～4小時(shí)后平均為M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。奧利司他片的禁忌是：

1.孕婦禁用。

2.對(duì)奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過(guò)敏的患者禁用。

3.慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。

4.器質(zhì)性肥胖患者（如甲狀腺機(jī)能減退）禁用。

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