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地屈孕酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。地屈孕酮片的主要成分為地屈孕酮。那么,地屈孕酮片的注意事項會是怎樣呢?
地屈孕酮片與內源性孕激素不同,地屈孕酮片在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。地屈孕酮片所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會產生17α-羥基化,該特性決定了地屈孕酮片無雌激素和雄性化作用。地屈孕酮片無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮片不產熱,且對脂代謝無影響。
地屈孕酮片口服之后,地屈孕酮片的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。地屈孕酮片中的DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮片口服后被迅速吸收,地屈孕酮片和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。地屈孕酮片和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮片可用于內源性孕激素不足的各種疾病。
地屈孕酮片的注意事項:少數病人可出現突破出血,一般增加劑量可防止。與雌激素聯合使用進行激素替代治療時應注意雌激素的禁忌和注意事項。長期采用孕激素雌激素聯合用藥者應每年定期進行全面體檢,包括婦科及乳房X線檢查。出現不正常的陰道出血時,應做進一步的檢查。應用于習慣性流產或先兆性流產時,應確定胎兒是否存活。治療過程中,應檢查妊娠是否繼續和/或胎兒是否存活。以孕激素為主要成分的口服避孕藥可能會增加抑郁癥的機會。有抑郁癥史的患者在孕激素治療過程中,應密切觀察。孕激素治療掩蓋更年期的發生(不規則月經周期)。
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