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地屈孕酮片的主要成分為地屈孕酮。地屈孕酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,服用地屈孕酮片會出現乳房疼痛嗎?
地屈孕酮片與內源性孕激素不同,地屈孕酮片在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。地屈孕酮片所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會產生17α-羥基化,該特性決定了地屈孕酮片無雌激素和雄性化作用。地屈孕酮片無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮片不產熱,且對脂代謝無影響。
地屈孕酮片口服之后,地屈孕酮片的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。地屈孕酮片中的DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮片口服后被迅速吸收,地屈孕酮片和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。地屈孕酮片和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮片可用于內源性孕激素不足的各種疾病。
服用地屈孕酮片極少數病人可出現突破性出血,一般增加劑量即可防止。地屈孕酮片也可能發生其它發生在孕激素治療中的不良反應,如輕微出血、經期血量的改變、閉經;不適、嘔吐、腹痛;肝功能改變、黃疸(少見);乳房疼痛;瘙癢、皮膚過敏、蕁麻疹、抑郁情緒、頭痛、偏頭痛、精神緊張;水腫;性欲改變。
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