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米格列醇片單獨使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的非胰島素依賴型糖尿病患者（NIDDM）的血糖控制。那么，米格列醇片作用機制是怎樣呢？
因為米格列醇作用機制不同于磺脲類，故二者合用時，可增強降低血糖的作用。此外，它可減輕磺脲類促胰島素分泌和增加體重的作用。米格列醇對乳糖分解酵素有較小的抑制作用，因此，在所推薦的劑量下，不會導致乳糖不耐受。
米格列醇片與磺脲類藥不同，米格列醇不刺激胰島素分泌。米格列醇的抗高血糖作用機制為可逆性抑制腸粘膜上的α-葡萄糖苷酶。小腸刷狀緣的α-葡萄糖苷酶將低聚糖和二糖水解為葡萄糖和其它單糖類。在糖尿病患者，通過抑制此酶的作用延遲了糖的吸收，降低了餐后高血糖。
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