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恩替卡韋(entecavir,ETv,中文商品名:博路定),是一種強效選擇性鳥嘌呤核苷類似物,可抑制HBVDNA復制的三個階段:啟動、逆轉錄和DNA依賴的DNA合成。有顯著抗乙型肝炎病毒活性。本文研究旨在觀察ETV治療慢性乙型肝炎(CHB)患者的療效和安全性,報告如下。
目的:評價恩替卡韋治療慢性乙型肝炎(CHB)的療效和安全性。
方法:72例慢性乙型肝炎(CHB)患者隨機分為治療組和對照組,治療組(3O例)予恩替卡韋0.5mg/d;對照組(42例)予拉米夫定lOOmg/d,療程均48周,基礎治療相似。
結果:治療組和對照組在治療24周、48周時:血清HBV.DNA水平比基線值(1og……copies/nil)平均下降分別為5.48、6.87和2.84、5.38;病毒應答率分別為53%、67%和21%、43%,兩組差異均有統計學意義(P
0.05,差異無統計學意義。無嚴重不良反應發生。
結論:恩替卡韋治療慢性乙型肝炎,可在病毒學及生物化學方面取得顯著療效,且安全性良好。
恩替卡韋([url=http://m.baseldya.com/goods/1984.html]http://m.baseldya.com/goods/1984.html[/url])是一種碳環2'-脫氧鳥苷類似物,在細胞內迅速變成具有活性的5'-三磷酸鹽,它在體外實驗中的半衰期為15h。體外實驗顯示:這種3磷酸鹽在復制的全部3個階段中以劑量依賴的方式與dGTP競爭整合人DNA,從而抑制HBV復制。
本研究中ETv0.5mg/d,對CHB患者治療24周時病毒應答率為53%,ALT復常率為67%,使血清HBVDNA水平平均下降-5.481og……各參數均顯著優于拉米夫定組。恩替卡韋治療48周時病毒應答率為67%,ALT復常率為77%,使血清HBVDNA水平平均下降-6.871ogm也顯著優于拉米夫定組。本研究中ETV0.5mg/d治療48周時血清HBeAg陰轉率,血清轉換率和HBsAg消失率與拉米夫定組相比,差異無統計學意義。本研究中兩組的安全性相似,兩組未見嚴重不良反應事件發生,提示恩替卡韋安全性良好。
總之,恩替卡韋不僅有很強的抗HBV能力,而且對肝細胞內的CCCDNA也有抑制作用。同時,其耐藥性好,長期應用,耐藥的發生率也較低,而且不良反應輕微。因而是治療慢性乙型肝炎安全而有效的藥物。