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左乙拉西坦片血漿蛋白結合率低([10%),不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。那么,左乙拉西坦片與華法令合用行不?
左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。
左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物UCBL057無藥理活性。
2個少量代謝的途徑也已經確定,一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%),另外是吡咯烷基團開環,大約占劑量的0.9%。
其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6%。
目前體外試驗數據表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛轉移酶(UGT1*6,UGT1*1,和UGT[pI6.2]和環氧化物羥基酶活性。此外,左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。
在人體肝細胞組織中,左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而,本品和其他物質共同應用,通常不會產生相互作用,反之亦然。
華法令:服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響R和S型華法令的藥代動力學特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應用華法令,并不影響本品的藥代學特性。
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