替米沙坦片(安內(nèi)強(qiáng))

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使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，替米沙坦片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

替米沙坦片藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對(duì)生物利用度約為50%。

替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，血藥濃度時(shí)曲線下面積(AUC)面積減少約6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。

AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。劑量和血漿濃度之間不呈線性關(guān)系。劑量超過(guò)40mg時(shí)，Cmax與小范圍內(nèi)的AUC增高不成比例。替米沙坦的血漿濃度存在性別差異，女性的Cmax和AUC約比男性分別高2倍和3倍。

分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(＞99.5%)，主要是白蛋白與α1酸糖蛋白。其平均穩(wěn)態(tài)血漿表觀分布容積(Vdss)約為500升。

代謝：替米沙坦通過(guò)與葡糖苷酸結(jié)合后進(jìn)行代謝，結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。

清除：替米沙坦的血漿濃度呈雙指數(shù)下降，終末清除半衰期超過(guò)20小時(shí)。隨著劑量增加本品的最大血漿濃度(Cmax)與一個(gè)小范圍內(nèi)的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)不成比例升高。服用推薦劑量的替米沙坦未發(fā)現(xiàn)與臨床意義相關(guān)的藥物蓄積。女性的血漿藥物濃度高于男性，但這不影響療效。

替米沙坦口服(和靜脈應(yīng)用)后幾乎完全以原型經(jīng)糞便排泄，累積經(jīng)尿液排泄量小于劑量的1%?？傮w血漿清除率(Cltot，1000ml/min)穩(wěn)定維持于正常肝臟血流量(1500ml/min)的較高比值。

老年人：替米沙坦在年輕人和老年人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)差異。

腎功能損害：研究觀察到輕至中重度腎功能損害患者的血漿濃度加倍，但進(jìn)行血透的腎衰患者血漿濃度降低，替米沙坦在腎功能不全患者體內(nèi)與血漿蛋白高度結(jié)合，因此不能經(jīng)血透清除。腎功能損害患者對(duì)本品的清除半衰期無(wú)變化。

肝功能損害：藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能損害患者對(duì)本品的絕對(duì)生物利用度升高，幾乎達(dá)到100%，其清除半衰期無(wú)變化。

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