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非洛地平緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,故建議老年患者(65歲以上)的初始劑量為每日2.5mg,并據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。那么,非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。
非洛地平緩釋片為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn),可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。
非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
高血壓患者服用該品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變?cè)撈返难帩舛惹€,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明該品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤。
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