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樂友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。樂友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,樂友對神經系統的副作用有哪些呢?
樂友采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,樂友研究了食物對本品生物利用度的影響。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。樂友口服后能完全吸收,樂友的吸收后經首過代謝。樂友對正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能達到穩態,極少數病人所需的時間稍長,樂友的穩態時的Cmax61.7g/ml,樂友的Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。樂友的穩態Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。
樂友的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。樂友95%與血漿蛋白結合,樂友分布于全身各組織,包括中樞神經系統,僅1%留在體循環中。樂友其清除半衰期通常為24小時。樂友經肝臟代謝,樂友主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄,樂友的代謝物無活性。樂友口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物,樂友易于清除。樂友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,樂友主要代謝產物已經分離出并確定。
樂友對神經系統的副作用:常見:眩暈、震顫、頭痛、情緒不穩定。不常見:錐體外系癥狀、異常思維、酗酒、共濟失調、肌張力障礙、運動障礙、欣快感、敵意、幻覺、肌張力亢進、感覺遲鈍、運動功能減退、協調不能、淡漠、性欲增強、躁狂反應、神經癥、麻痹、偏執。罕見:驚厥、靜坐不能、不寧腿綜合征、異常步態、運動不能、厭惡社交、失語癥、舞蹈手足徐動癥、口周感覺異常、譫妄、妄想、復視、藥物依賴性、發音困難、肌束震顫、癲癇大發作、驚厥、痛覺過敏、歇斯底里癥、躁狂-抑郁反應、腦脊膜炎、脊髓炎、神經痛、神經病、眼球震顫、外周神經炎、精神病性抑郁癥、精神病、反射減弱、反射增強、木僵、斜頸、牙關緊閉癥、撤藥綜合征。很罕見:血清素綜合征(癥狀可能包括興奮、意識模糊、多汗、幻覺、反射亢進、肌陣攣、顫抖性心動過速和震顫)。有些病人報告有錐體外系癥狀,包括口面部肌張力異常,這些病人有時伴有基礎的運動障礙,或者在使用精神安定藥物。
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