苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)

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苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動力學(xué)是：

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。

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