槐耳顆粒(金克)

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槐耳顆粒能明顯提高晚期癌癥患者的生存率。槐耳顆粒對(duì)胃癌細(xì)胞的抑制作用介于低敏和不敏感之間，但能增強(qiáng)免疫力，無明顯毒副作用，具有很大的臨床應(yīng)用前景。那么槐耳顆粒的抗癌機(jī)制是什么呢？

槐耳顆粒是國家新型抗癌藥物，經(jīng)多家權(quán)威科研機(jī)構(gòu)論證，具有以下抗癌機(jī)制:

1.促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡:槐花阻止A549肺癌細(xì)胞從S期進(jìn)入G2/M期，在G1峰之前呈現(xiàn)亞G1峰，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。但是化療藥物沒有毒副作用。能抑制人直腸癌HR8348細(xì)胞的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)其凋亡，其誘導(dǎo)凋亡的機(jī)制可能與提高Bak/Bcl-2、Bak/Bcl-XL比值及上調(diào)p53基因表達(dá)有關(guān)。在槐耳高慶抑制胰腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的研究中，觀察到槐耳高慶與人胰腺癌細(xì)胞共培養(yǎng)時(shí)，凋亡率可達(dá)15% ~ 20%，效果優(yōu)于5-Fu。認(rèn)為其促進(jìn)細(xì)胞凋亡的作用與上調(diào)Caspase-3表達(dá)有關(guān)。

2.抗腫瘤血管生成:腫瘤血管生成是血管內(nèi)皮細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞及其微環(huán)境相互作用的結(jié)果；它是腫瘤生長(zhǎng)、侵襲和轉(zhuǎn)移的重要因素。當(dāng)槐耳高慶的濃度為0.1-10g/L時(shí)，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖明顯受到抑制，且呈量效關(guān)系。基質(zhì)凝膠實(shí)驗(yàn)表明槐耳高慶(1.0g/L)能抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞向管狀結(jié)構(gòu)的分化。濃度為10.0克/升時(shí)，人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞在體外分化為管狀結(jié)構(gòu)的能力被完全阻斷。認(rèn)為槐耳清軟膏在體外可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的新生血管形成，其機(jī)制可能與阻斷內(nèi)皮細(xì)胞從S期向G2/M期發(fā)展有關(guān)。槐耳清軟膏對(duì)體外培養(yǎng)的人高轉(zhuǎn)移大細(xì)胞肺癌L9981細(xì)胞生長(zhǎng)有明顯的抑制作用，且抑制率隨藥物濃度的增加而增加。槐耳清膏組(1g/L)、順鉑化療組(3mg/L)和聯(lián)合用藥組(0.05g/L槐耳清膏+1.5mg/L順鉑)抑制率無顯著性差異(P > 0.05)；0.05)。經(jīng)過懷爾·高慶的治療，貝塔；β-連環(huán)蛋白、上皮鈣粘蛋白、TIMP-1、內(nèi)皮抑素和基質(zhì)金屬蛋白酶-2的表達(dá)水平上調(diào)，而血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子和CD44V6的表達(dá)水平下調(diào)。槐耳清軟膏對(duì)L9981的抑制作用可能與其調(diào)節(jié)血管生成相關(guān)基因的mRNA表達(dá)有關(guān)。

3.化療藥物的增敏和逆轉(zhuǎn)耐藥:槐耳高慶不僅能促進(jìn)細(xì)胞凋亡本身，還能與槐耳高慶聯(lián)合增敏和逆轉(zhuǎn)化療藥物的耐藥。發(fā)現(xiàn)槐耳清軟膏通過增加順鉑的細(xì)胞凋亡，提高順鉑對(duì)A549DDP化療的敏感性。熒光定量PCR方法證明，小劑量槐耳顆粒可下調(diào)阿霉素耐藥乳腺癌細(xì)胞株MCF-7/ADM中mdr-1的表達(dá)，表明抑制細(xì)胞膜P2糖蛋白(P-gp)的功能和表達(dá)，提高細(xì)胞內(nèi)藥物濃度是槐耳顆粒逆轉(zhuǎn)多藥耐藥的主要機(jī)制。發(fā)現(xiàn)槐耳清軟膏能顯著增強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體(TRAIL)對(duì)肝癌細(xì)胞株HepG2和肝癌阿霉素耐藥細(xì)胞株HepG2-ADM的殺傷作用，但對(duì)正常肝細(xì)胞株L02有輕微殺傷作用。

4.調(diào)節(jié)機(jī)體免疫:現(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為機(jī)體在細(xì)胞免疫和體液免疫的協(xié)同作用下殺死腫瘤細(xì)胞。癌癥生物治療的目的是刺激和調(diào)動(dòng)機(jī)體的免疫系統(tǒng)，增強(qiáng)微環(huán)境的抗腫瘤能力，從而控制和殺傷腫瘤細(xì)胞。發(fā)現(xiàn)槐耳清膏能顯著增加肝臟中IL-2受體陽性細(xì)胞的數(shù)量，提高機(jī)體的特異性細(xì)胞免疫。單純使用槐耳顆粒可增加慢性粒細(xì)胞白血病患者的白細(xì)胞介素-2和腫瘤壞死因子-α。、INF-&γ；并降低SIL-2R水平，從而促進(jìn)機(jī)體的腫瘤免疫作用。然而，與細(xì)胞因子治療不同，槐花誘導(dǎo)的干擾素(&α；，& gamma)，IL-2等細(xì)胞因子是內(nèi)源性的，具有小劑量、多刺激、聯(lián)合作用的特點(diǎn)。因此，槐花與其他多糖藥物相比有其獨(dú)特的特點(diǎn)，是一種理想的免疫調(diào)節(jié)劑和腫瘤抑制劑。

5.安全無毒:在急性毒性試驗(yàn)中，它相當(dāng)于常用人體臨床劑量的126.6倍，而在大鼠中，當(dāng)它是人體臨床劑量的95倍時(shí)，測(cè)量LD50。在長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，大鼠灌胃給藥3個(gè)月，而在犬中，低劑量組為人體臨床等效劑量，而大劑量組為連續(xù)使用6個(gè)月的24.7倍，未發(fā)現(xiàn)藥物引起的病理改變。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，槐耳顆粒安全無毒。6.顆粒制劑，使用方便。

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