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克槐耳顆粒是一種新型中藥。經過十幾年的基礎研究,證明其具有優異的抗腫瘤作用,包括直接誘導腫瘤細胞凋亡、抑制新生血管和獨特的免疫調節作用。同時,大量的臨床應用也驗證了其臨床效果優異,尤其是對于阻斷腫瘤術后復發。那么槐耳顆粒(金科)的抗癌機制是什么呢?
槐耳顆粒的抗癌機制:
槐耳顆粒是國家新型抗癌藥物,經多家權威科研機構論證,具有以下抗癌機制:
1.促進腫瘤細胞凋亡:槐花阻止A549肺癌細胞從S期進入G2/M期,在G1峰之前呈現亞G1峰,誘導細胞凋亡。但是化療藥物沒有毒副作用。能抑制人直腸癌HR8348細胞的生長并誘導其凋亡,其誘導凋亡的機制可能與提高Bak/Bcl-2、Bak/Bcl-XL比值及上調p53基因表達有關。在槐耳高慶抑制胰腺癌細胞生長和轉移的研究中,觀察到槐耳高慶與人胰腺癌細胞共培養時,凋亡率可達15% ~ 20%,效果優于5-Fu。認為其促進細胞凋亡的作用與上調Caspase-3表達有關。
2.抗腫瘤血管生成:腫瘤血管生成是血管內皮細胞、腫瘤細胞及其微環境相互作用的結果;它是腫瘤生長、侵襲和轉移的重要因素。當槐耳高慶的濃度為0.1-10g/L時,血管內皮生長因子誘導的內皮細胞增殖明顯受到抑制,且呈量效關系。基質凝膠實驗表明槐耳高慶(1.0g/L)能抑制血管內皮生長因子誘導的人臍靜脈內皮細胞向管狀結構的分化。濃度為10.0克/升時,人臍靜脈內皮細胞在體外分化為管狀結構的能力被完全阻斷。認為槐耳清軟膏在體外可以抑制血管內皮細胞的新生血管形成,其機制可能與阻斷內皮細胞從S期向G2/M期發展有關。槐耳清軟膏對體外培養的人高轉移大細胞肺癌L9981細胞生長有明顯的抑制作用,且抑制率隨藥物濃度的增加而增加。槐耳清膏組(1g/L)、順鉑化療組(3mg/L)和聯合用藥組(0.05g/L槐耳清膏+1.5mg/L順鉑)抑制率無顯著性差異(P > 0.05);0.05)。經過懷爾·高慶的治療,貝塔;β-連環蛋白、上皮鈣粘蛋白、TIMP-1、內皮抑素和基質金屬蛋白酶-2的表達水平上調,而血管內皮生長因子和CD44V6的表達水平下調。槐耳清軟膏對L9981的抑制作用可能與其調節血管生成相關基因的mRNA表達有關。
3.化療藥物的增敏和逆轉耐藥:槐耳高慶不僅能促進細胞凋亡本身,還能與槐耳高慶聯合增敏和逆轉化療藥物的耐藥。發現槐耳清軟膏通過增加順鉑的細胞凋亡,提高順鉑對A549DDP化療的敏感性。熒光定量PCR方法證明,小劑量槐耳顆粒可下調阿霉素耐藥乳腺癌細胞株MCF-7/ADM中mdr-1的表達,表明抑制細胞膜P2糖蛋白(P-gp)的功能和表達,提高細胞內藥物濃度是槐耳顆粒逆轉多藥耐藥的主要機制。發現槐耳清軟膏能顯著增強腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體(TRAIL)對肝癌細胞株HepG2和肝癌阿霉素耐藥細胞株HepG2-ADM的殺傷作用,但對正常肝細胞株L02有輕微殺傷作用。
4.調節機體免疫:現代醫學認為機體在細胞免疫和體液免疫的協同作用下殺死腫瘤細胞。癌癥生物治療的目的是刺激和調動機體的免疫系統,增強微環境的抗腫瘤能力,從而控制和殺傷腫瘤細胞。發現槐耳清膏能顯著增加肝臟中IL-2受體陽性細胞的數量,提高機體的特異性細胞免疫。單純使用槐耳顆粒可增加慢性粒細胞白血病患者的白細胞介素-2和腫瘤壞死因子-α。、INF-&γ;并降低SIL-2R水平,從而促進機體的腫瘤免疫作用。然而,與細胞因子治療不同,槐花誘導的干擾素(&α;,& gamma),IL-2等細胞因子是內源性的,具有小劑量、多刺激、聯合作用的特點。因此,槐花與其他多糖藥物相比有其獨特的特點,是一種理想的免疫調節劑和腫瘤抑制劑。
5.安全無毒:在急性毒性試驗中,它相當于常用人體臨床劑量的126.6倍,而在大鼠中,當它是人體臨床劑量的95倍時,測量LD50。在長期毒性試驗中,大鼠灌胃給藥3個月,而在犬中,低劑量組為人體臨床等效劑量,而大劑量組為連續使用6個月的24.7倍,未發現藥物引起的病理改變。實驗結果表明,槐耳顆粒安全無毒。
6.顆粒制劑,使用方便。
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