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復方斑蝥膠囊直接殺死癌細胞，復方斑蝥膠囊中的主要有效成分斑蝥素能迅速直達病灶，誘導癌細胞發生周期性阻滯，抑制DNA和RNA的合成，主動殺死癌細胞。對HeLa細胞、食管癌細胞、胃癌細胞、肝癌細胞、肺癌細胞、乳腺癌細胞、腸道癌細胞均有很強殺死或抑制作用，且量效關系明顯。動物實驗表明：復方斑蝥膠囊對移植性小鼠肉瘤S180、腺癌755，艾氏腹水癌細胞等均有不同程度的抑制作用。能明顯提高NK細胞殺傷率，明顯降低CTX及MMC導致小鼠體重下降的毒性，且聯合用藥組小鼠的皮蝥色澤、活潑程度及每日進食水量。
復方斑蝥膠囊激活抑癌基因，復方斑蝥膠囊可活化機體效應細胞和細胞因子，激活抑癌基因，增強機體毒殺腫瘤的能力，抑制腫瘤細胞的生長和增殖，并保護正常細胞，使其不受損傷。
復方斑蝥膠囊抑制腫瘤的惡化轉移、防止復發復方斑蝥膠囊在直接殺死癌細胞，抑制乳腺癌等腫瘤細胞生長的同時，還可補充體內正氣不足，調節體內陰陽臟腑平衡，使受損機體功能恢復正常，減少腫瘤的惡化轉移，促使其細胞的分化成熟，使之逆轉為正常的細胞。
復方斑蝥膠囊抑制腫瘤血管新生，誘導腫瘤細胞凋亡，血管生成對乳腺癌等癌癥及其他疾病的發展極為重要。本品能夠阻斷新血管形成過程的兩個主要物質VEGF和MMPs發揮作用，使大多數腫瘤失去從現成血管建造新血管的能力，從而剝奪了腫瘤生長所需的營養供應，使腫瘤細胞缺乏營養而死亡。
復方斑蝥膠囊與化療藥物同用、減少化療藥物的毒副作用，復方斑蝥膠囊能有效降低放化療對造血系統損傷，刺激骨髓造血系統，促進白細胞生成，提高化療藥物抗癌敏感性，使受傷的人體細胞進行修復，還可以對抗化療、放療引起的骨髓抑制作用。通過聯合用藥，顯著提高抗癌效果，提高生存率，減少化療藥物的毒副作用。
復方斑蝥膠囊增強免疫力、提高機體對腫瘤細胞的抑制能力，人參皂甙、黃芪多糖、刺五加多糖能增強巨噬細胞、LAK細胞、NK細胞活性，誘導體內干擾素、白介素-2、腫瘤壞死因子的釋放，可促進免疫細胞活化，釋放內源性細胞因子，增強人體抵御腫瘤細胞的能力。
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