替莫唑胺膠囊(交寧)

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替莫唑胺膠囊其主要成分是替莫唑胺,它是一類稱之為咪唑四嗪新型物質(zhì)的第一個(gè)化合物，這種口服細(xì)胞毒性烷化劑由于其毒性小、耐受性好而在膠質(zhì)細(xì)胞瘤治療中邁出重要的一步。

那么替莫唑胺膠囊的藥理毒理是什么呢？

替莫唑胺Temozolomide是一個(gè)具有抗腫瘤活性，含有咪唑四嗪（imidazotetrazine）環(huán)的烷化劑類抗腫瘤藥物。它本身并沒有活性，屬于前體藥物，須在生理水平PH下經(jīng)非酶途徑轉(zhuǎn)化為活性化合物MITC（5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-酰胺），后者再進(jìn)一步水解成活性代謝物方能顯現(xiàn)抗腫瘤活性。理論上，MTIC的抗腫瘤活性主要是通過與鳥嘌呤的第六位氧原子產(chǎn)生主要的DNA烷基化（甲基化）作用，同時(shí)也會(huì)與鳥嘌呤的第七位氮原子發(fā)生次要的附加性烷基化作用，因此隨后發(fā)生的細(xì)胞毒性被認(rèn)為是與這些異常修復(fù)的甲基化合物有關(guān)。

替莫唑胺Temozolomide采用口服給藥的方式，可采用放射治療同步進(jìn)行輔助性治療，可用于治療新診斷的多形性神經(jīng)膠母細(xì)胞瘤或復(fù)發(fā)性惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤，在治療過程中需嚴(yán)密監(jiān)測化療過程中嗜中性白血球以及血小板的數(shù)量，避免發(fā)生血液毒性的副作用。

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