替莫唑胺膠囊(交寧)

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替莫唑胺膠囊（泰道）是治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑，針對性強、特異性高，可透過血腦屏障，用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。那么，本品的主要成份是什么？

本品主要成份為替莫唑胺，替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發(fā)揮細胞毒作用。能迅速地分解為活性物質(zhì)5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。穿透血腦屏障直達病灶。

替莫唑胺是一種新型烷化劑,在生理pH下,無需酶的催化即自發(fā)降解為5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進一步降解為具有活性的甲基化重氮陽離子和經(jīng)腎臟排泄的終產(chǎn)物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮陽離子能夠?qū)⒓谆D(zhuǎn)移到DNA上,形成N7甲基鳥嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鳥嘌呤加合物,最終造成DNA損傷、細胞生長和復(fù)制停止,并誘導(dǎo)細胞凋亡。

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