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批準文號為H20100108的阿那曲唑片(瑞寧得)適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。適用于絕經后婦女雌激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
那么阿那曲唑片(瑞寧得)有怎樣的藥理？
本品的藥理毒理為
1.藥理作用：本品為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
2.毒理研究：(1)遺傳毒性：在Ames試驗、大腸桿菌試驗和CHO-K1基因突變試驗等體外試驗中，未見本品有致突變性。在人淋巴細胞染色體畸變和大鼠微核試驗中，也未見本品有誘裂變作用。
(2)生殖毒性：尚未進行本品對生育力影響的研究，但大鼠長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時，可見卵巢肥大和卵泡囊腫。
(3)孕婦服用本品可導致胚胎毒性。大鼠和家兔經口給予本品0.1mg/kg(按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍)時，發現本品可透過胎盤屏障。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應慎用本品。
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