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替莫唑胺膠囊(蒂清)的主要成分為替莫唑胺，其化學名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。
本品為硬膠囊劑，內容物為白色粉末。替莫唑胺膠囊（蒂清）是治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑，針對性強、特異性高，可透過血腦屏障，用于治療腦膠質瘤及轉移瘤。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示，蒂清替莫唑胺膠囊治療腦膠質瘤效果顯著，同時具有延長生存時間、提高生存質量的作用，是治療腦膠質瘤，特別是多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線用藥。那么，替莫唑胺膠囊(蒂清)有什么藥代動力學？
替莫唑胺膠囊(蒂清)口服吸收完全，1.0小時后達血藥濃度峰值。進食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%，Tmax增加2倍（從1.1小時到2.25小時）。平均消除半衰期為1.8小時且在治療劑量范圍內呈線性。平均表現分布容積為0.4L/kg（%CV=13%）。血漿蛋白結合率平均為15%。在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代謝物（2.3%）及不時代謝物（17%）。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。
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