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復方紅豆杉膠囊的主要成分紫杉醇通過抑制微管解聚，從而達到抑制腫瘤的作用。人參皂甙和甘草甜素等可明顯提高機體免疫能力，此外，甘草甜素可降低藥物毒副作用。復方紅豆杉膠囊具有抗腫瘤和調節機體免疫力，用于中晚期腫瘤病人的治療。
紫杉醇是一種廣譜抗癌藥物。它在體外對L1210、P388白血病細胞、Walk-er256肉瘤細胞、肉瘤180及B16黑色素瘤細胞具有很高的殺傷活性，亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌細胞生長(IC50分別為0.0019，0.0036及0.01μg/ml)。
因為復方紅豆杉膠囊的主要成分是紫杉醇、紅參、甘草，所以比較安全，使用上也不會有過于嚴重或明顯的副作用。不過服用復方紅豆杉膠囊也會有一些不良反應發生。少數患者可出現輕度胃腸道反應，表現為惡心欲吐;輕度的白血球降低，一般不低于3000;偶見肌肉酸痛，加服維生素B6可消除神經肌肉癥狀，不影響繼續治療。
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