依托泊苷膠囊(拉司太特)

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托泊苷膠囊為淺橙色，為軟膠囊劑。膠囊內(nèi)容物都是無色或淺黃色的透明粘性液體。那么，依托泊苷膠囊的藥理毒理是什么？

依托泊苷主要用于治療小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、惡性生殖細胞瘤、白血病，對神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤、卵巢癌、非小細胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定療效。托泊苷膠囊是1966年從Podophyllotoxin鬼臼毒素中提煉經(jīng)化學(xué)合成的抗腫瘤細胞毒藥物，作用細胞的S晚期和G2期，其作用是通過間接引起DNA斷裂而完成的。

本品主要用于治療急性粒細胞白血病，療效較好，與常用藥物無交叉耐藥性。也可用于治療小細胞未分化型肺癌，療效也較好。尚可用于惡性淋巴瘤、睪丸惡性生殖細胞瘤，可與順氯氨鉑合用。對神經(jīng)母細胞瘤、絨癌和卵巢癌等也有一定療效。

藥理毒理：

研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而對S及G2期有較大的殺傷作用，使細胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶，或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構(gòu)酶Ⅱ使DNA不能修復(fù)。口服VP-16膠囊，生物利用度為50％，血中濃度僅為靜脈注射的52±8％；口服藥物后0.5～4小時血濃度可達高峰，t1/2為4.9±0.4小時。

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