鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)

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鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)主要成份是鹽酸厄洛替尼。厄洛替尼能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。那么，鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)？

本品藥代動(dòng)力學(xué)表現(xiàn)為：尚缺乏在中國(guó)人中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究的數(shù)據(jù)。以下資料來自國(guó)外臨床研究。厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時(shí)，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。吸收和分布厄洛替尼口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達(dá)到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結(jié)合。

厄洛替尼的表觀分布容積為232升。代謝和清除體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。口服100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動(dòng)力學(xué)分析表明中位半衰期為36.2小時(shí)。因此達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關(guān)性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能異常患者厄洛替尼主要在肝臟清除。

目前無肝功能異常或肝臟轉(zhuǎn)移對(duì)厄洛替尼藥代動(dòng)力學(xué)影響的資料。腎功能異常患者單劑給藥后尿中分泌少于9%。在腎功能異常的患者中未進(jìn)行臨床試驗(yàn)。相互作用厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，因此推測(cè)CYP3A4的抑制劑會(huì)使其暴露增加。在一項(xiàng)Ib期臨床試驗(yàn)中，吉西他濱和厄洛替尼的藥代動(dòng)力學(xué)沒有發(fā)生顯著的相互影響。

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