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替莫唑胺說明書(替莫唑胺膠囊的藥代動力學如何?)

發布時間:2021-09-14 21:07:00|來源:廣濟網上藥店
替莫唑胺膠囊(交寧)

替莫唑胺膠囊(交寧)

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替莫唑胺膠囊的生產企業是江蘇天士力帝益藥業有限公司,主要用于治療多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。那么,本品的藥代動力學如何?

替莫唑胺膠囊的主要成份是替莫唑胺。化學名:3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。

藥代動力學:

本品口服吸收完全,1.0小時后達血藥濃度峰值。進食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%,Tmax增加2倍(從1.1小時到2.25小時)。平均消除半衰期為1.8小時且在治療劑量范圍內呈線性。平均表現分布容積為0.4L/kg(%CV=13%)。血漿蛋白結合率平均為15%。在生理PH條件下,本品能迅速地分解為活性物質5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷,AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體,而重氮甲烷則為活性烷基化物質。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后,可回收大約38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代謝物(2.3%)及不時代謝物(17%)。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。

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