司莫司汀膠囊(司莫司汀膠囊)

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司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。那么司莫司汀膠囊如何發(fā)揮抗癌作用呢？

司莫司汀的體內(nèi)過程：本品口服吸收迅速，服用14C標(biāo)記的本品，在胃中迅速分解進(jìn)入血液，并分解為氯乙基及4-甲基環(huán)已基兩部分，用藥后10分鐘，血漿中即可出現(xiàn)此兩種物質(zhì)，1~3小時(shí)環(huán)已基部分達(dá)最大值，6小時(shí)氯乙基部分達(dá)最高峰。

將環(huán)已基及氯乙基分別標(biāo)記的本品120-290mg/m2給病人服用，血漿環(huán)已基a半衰期為24小時(shí)，β半衰期為72小時(shí)；氯乙基的半衰期為36小時(shí)。本品分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內(nèi)分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48小時(shí)后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，此外亦經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時(shí)隨CO2排出。

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