聲明：所有內容信息均來源于網絡，僅供藥品專業人士閱讀，不作為用藥依據，如有藥品疑問，歡迎咨詢在線藥師。
吉非替尼片由于藥物不良反應與劑量及作用時間相關，該結果可能有臨床意義。與能引起胃PH持續升≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC減低47%(見‘警告和預防’和‘藥物代謝動力學特性’節)。那么吉非替尼片的藥代動力學是？
吉非替尼片的藥代動力學：
靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經7-10劑給藥后達到穩態。達到穩態后，24小時間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現在給藥后的3-7小時。癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩態時吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個生物轉化的位點已被確定：N-丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
粵迅康網藥房網店溫馨提示：用藥需要謹遵醫囑，按照醫生的要求來用藥治療。粵迅康網藥房網致力于為廣大朋友提供價格優惠，品質保證的優質藥品。100%機打發票隨產品一同寄出，給您最安心的保證。如果您需要購買吉非替尼片或用藥方面的疑問，可以咨詢我們的在線客服或者撥打400-880-7133進行咨詢。粵迅康網藥房網將為您提供最優質、貼心的服務!
