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司莫司汀膠囊的主要成份為司莫司汀。化學名：1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環已基）-1-亞硝基脲。那么，司莫司汀膠囊的藥理毒理是怎樣呢？
司莫司汀膠囊的藥理毒理是：
司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。司莫司汀膠囊進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
司莫司汀膠囊與血漿蛋白結合，存在肝腸循環，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產物在血漿中濃度持續時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
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