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復方環磷酰胺片為腸溶衣片,除去包衣后顯黃色或黃褐色。為復方制劑,其組分為環磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P?H2O)50mg,人參莖葉總皂苷50mg。批準文號為國藥準字H12021006。那么復方環磷酰胺片產生的藥理毒理怎么樣呢?
復方環磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時后血漿濃度達最高峰,少量可通過血腦屏障。環磷酰胺本身不與白蛋白結合,其代謝物約50%與蛋白結合。
本品產生的藥理毒理是:
本品在體外無抗腫瘤活性,進入體內后先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩定,在腫瘤細胞內分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。
環磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤其對前者的影響更大,它與DNA發生交叉聯結,抑制DNA合成,對S期作用最明顯。
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