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替莫唑胺膠囊,能長期吃,配合療程服用效果更好。高脂溶性和易于透過血腦屏障的烷化劑,被國內外公認為治療膠質瘤的標準化療藥物。
那么,替莫唑胺膠囊的遺傳毒性和生殖毒性如何呢?
替莫唑胺膠囊的毒理作用主要表現在幾個方面:
遺傳毒性:替莫唑胺對體外細菌有致突變作用(Ames試驗),對哺乳細胞染色體有致裂變作用(人外周血清淋巴細胞試驗)。
生殖毒性:目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重復給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2(按體表面積計算,分別約相當于最大推薦人日用量的1/4和5/8)時,該品對動物睪丸有毒性,表現為合胞體細胞(即未成熟精子)出現和睪丸萎縮。
致癌性:尚未進行替莫唑胺的常規致癌試驗。給大鼠每隔28天連續5天給予替莫唑胺125mg/m2 (按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當),給藥3個周期后,雌性和雄性大鼠均產生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 (按體表面積計算,大約相當于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個周期后,所有劑量組動物均出現乳腺癌:高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現纖維肉瘤,還出現精囊癌、心臟神經鞘瘤、視神經癌、哈德氏腺癌,另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產生腺瘤。
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