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藥代動力學（Pharmacokinetics，又稱藥物代謝動力學或藥動學）是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么，替莫唑胺膠囊的藥代動力學是什么呢？
替莫唑胺膠囊的藥代動力學是：本品口服吸收完全，1.0小時后達血藥濃度峰值。進食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%，Tmax增加2倍（從1.1小時到2.25小時）。平均消除半衰期為1.8小時且在治療劑量范圍內呈線性。平均表現分布容積為0.4L/kg（%CV=13%）。血漿蛋白結合率平均為15%。在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代謝物（2.3%）及不時代謝物（17%）。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。
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（實習編輯：詹曉燕）
