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嗎替麥考酚酯分散片可與他克莫司同時應用。主要成分為嗎替麥考酚酯。化學名稱:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片的禁用人群有哪些呢?
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,嗎替麥考酚酯分散片97%的MPA與血漿白蛋白結合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉移酶,嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對移植后近期內(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現第二個血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。
嗎替麥考酚酯分散片禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應的患者。
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