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依托泊苷膠囊能阻礙DNAtopoisomeraseⅡ的作用，與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep復合物，阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂，呈斷片化，顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。那么，依托泊苷膠囊可以長期服用嗎？
依托泊苷膠囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而對S及G2期有較大的殺傷作用，使細胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內激活某些內切酶，或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構酶Ⅱ使DNA不能修復。口服VP-16膠囊，生物利用度為50％，血中濃度僅為靜脈注射的52±8％；口服藥物后0.5～4小時血濃度可達高峰，t1/2為4.9±0.4小時。
依托泊苷膠囊(拉司太特)由依托泊苷制成，主要用于治療#小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。
另外，依托泊苷膠囊因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。
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