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替吉奧膠囊(蘇立)為復方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么,替吉奧膠囊有什么作用?
替吉奧膠囊(蘇立)具有抗腫瘤作用,替吉奧膠囊(蘇立)對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外,本品對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧膠囊的主要成分包括替加氟、吉美嘧啶以及奧替拉西鉀,口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用;吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在,增強了抗腫瘤作用;奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使維康達口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
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