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阿那曲唑片的主要成份為阿那曲唑。化學名:2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亞苯基]雙(2-甲基丙腈)。那么,阿那曲唑片的肝功能改變現象是怎樣呢?
阿那曲唑片為高效,高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經后婦女雌二醇的主要來源為:雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮,雌酮隨后轉化為雌二醇。阿那曲唑片可以減少循環中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。阿那曲唑片的高度靈敏的分析試驗顯示,絕經后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。
阿那曲唑片沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。阿那曲唑片在ACTH激發試驗之前或之后進行測定,阿那曲唑片每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。阿那曲唑片時無需補充皮質激素。阿那曲唑片如同所有治療決定一樣,乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。阿那曲唑片與他莫昔芬聯合使用時,無論激素受體狀態如何,阿那曲唑片療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。阿那曲唑片確切的機制尚不清楚,但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
阿那曲唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿那曲唑片適用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經后婦女的晚期乳腺癌。阿那曲唑片用于絕經后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療。阿那曲唑片對雌激素受體陰性的病人,若對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應,可考慮使用阿那曲唑片。
在應用阿那曲唑片的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道(如轉肽酶及堿性磷酸酶升高),但這些患者中許多人都已經有肝臟轉移或骨轉移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。
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