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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)為膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于治療冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯合應用,治療慢性充血性心力衰竭。那么服用單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)會產生怎樣的藥代動力學?
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。除另有醫囑,否則每日一次,每次1粒(50mg),用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。服用本品會產生的藥代動力學是:
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)中的小丸在服藥后迅速釋放30%,其余70%以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全;服用本品25mg,生物利用度為速釋制劑的80-90%。若與食物同時服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為4-5小時。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇,前者為活性成分,后者為無活性成分。
微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經腎排泄。單次給予本品25mg,Cmax為216ng/mL,Tmax為0.75h。健康志愿者和慢性穩定型心絞痛患者的藥代特征相似。
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