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左乙拉西坦片的抗癲癇機理是什么

發布時間:2016-12-20 02:51:35|來源:廣濟網上藥店
左乙拉西坦片(開浦蘭)

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左乙拉西坦片是由上海的優比時貿易有限公司所研發的,主要成份為左乙拉西坦片的化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,臨床上常用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。那么左乙拉西坦片的抗癲癇機理到底是什么?

左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。

但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。

體外、體內試驗顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電,而對正常神經元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。

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