【藥品名稱】
通用名稱：泊沙康唑口服混懸液
商品名稱：泊沙康唑口服混懸液（諾科飛）
【漢語拼音】BoShaKangZuoKouFuHunXuanYe
【主要成份】泊沙康唑。
【性 狀】 口服懸液劑，為白色或類白色液體。
【適應(yīng)癥】 用于兩性霉素B或伊曲康唑難治的侵襲性曲霉病患者或不能耐受這些藥物治療的患者。
【規(guī)格】40mg/ml,105ml
【用法用量】推薦劑量為一日2次,每次400mg(10ml),隨餐服用或隨240ml營養(yǎng)補(bǔ)充劑服用。
【不良反應(yīng)】諾科飛不良反應(yīng)與其他唑類藥物相似，最常見的治療相關(guān)性嚴(yán)重不良反應(yīng)有膽紅素血癥、轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細(xì)胞損害以及惡心和嘔吐。
【禁 忌】對(duì)諾科飛過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】尚不明確。
【藥物相互作用】
泊沙康唑主要通過UDP葡糖苷酸化進(jìn)行代謝，并且是p糖蛋白（P-gp）泵出作用的底物。因此，這些清除途徑的抑制劑或誘導(dǎo)劑可對(duì)泊沙康唑的血漿濃度產(chǎn)生影響。泊沙康唑也是CYP3A4的強(qiáng)效抑制劑。因此泊沙康唑可以增加主要通過CYP3A4代謝的藥物的血漿濃度。
1、通過CYP3A4代謝的免疫抑制劑
西羅莫司：泊沙康唑與西羅莫司聯(lián)合用藥可導(dǎo)致西羅莫司血液濃度約升高9倍，從而會(huì)導(dǎo)致西羅莫司中毒。因此禁止泊沙康唑與西羅莫司聯(lián)合使用。
他克莫司：泊沙康唑可導(dǎo)致他克莫司的Cmax和AUC值顯著增加。在開始泊沙康唑治療時(shí)，將他克莫司的劑量減至初始劑量的約三分之一。在泊沙康唑治療期間和停止治療后應(yīng)該頻繁監(jiān)測他克莫司的全血濃度谷值，并且依據(jù)此調(diào)整他克莫司的劑量。
環(huán)孢菌素：在開始泊沙康唑治療后，心臟移植患者的環(huán)孢菌素全血濃度升高。建議在開始泊沙康唑治療時(shí)，將環(huán)孢菌素的劑量減至初始劑量的約四分之三。在泊沙康唑治療期間和停止治療后應(yīng)該頻繁監(jiān)測環(huán)孢菌素的全血濃度谷值，并且依據(jù)此調(diào)整環(huán)孢菌素的劑量。
2、CYP3A4底物
泊沙康唑與CYP3A4底物，如匹莫齊特和奎尼丁聯(lián)合用藥可導(dǎo)致上述藥品的血漿濃度升高，從而導(dǎo)致QTc間期延長和罕見的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。因此，禁止泊沙康唑與這些藥物聯(lián)用。
3、通過CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類藥物）
泊沙康唑與辛伐他汀聯(lián)合用藥可導(dǎo)致辛伐他汀血漿濃度約升高10倍。因此，禁止泊沙康唑與HMG-CoA還原酶抑制劑辛伐他汀聯(lián)用。
4、麥角生物堿
大多數(shù)麥角生物堿都是CYP3A4底物。泊沙康唑會(huì)導(dǎo)致麥角生物堿（麥角胺和雙氫麥角胺）血漿濃度升高，可能導(dǎo)致麥角中毒。因此，禁止泊沙康唑與麥角生物堿聯(lián)用。
5、通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物
泊沙康唑與咪達(dá)唑侖聯(lián)合用藥會(huì)導(dǎo)致咪達(dá)唑侖血漿濃度約升高5倍。而咪達(dá)唑侖血漿濃度升高則會(huì)增強(qiáng)并且延長催眠和鎮(zhèn)靜作用。泊沙康唑與其他通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物（例如，阿普唑侖、三唑侖）聯(lián)合用藥會(huì)導(dǎo)致這些苯二氮卓類藥物血漿濃度升高。必須密切監(jiān)測治療患者是否發(fā)生由于通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物血漿濃度過高導(dǎo)致的不良反應(yīng)，并且必須備有苯二氮卓受體拮抗劑用于逆轉(zhuǎn)這些反應(yīng)。
6、抗HIV藥物
依法韋侖：依法韋侖可誘導(dǎo)UDP-葡糖苷酶，并且顯著降低泊沙康唑血漿濃度。除非獲益超過風(fēng)險(xiǎn)，否則推薦避免依法韋侖與泊沙康唑聯(lián)用。
利托那韋和阿扎那韋：利托那韋和阿扎那韋通過CYP3A4代謝，而泊沙康唑會(huì)導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度升高。在與泊沙康唑聯(lián)合使用期間，應(yīng)該頻繁監(jiān)測不良反應(yīng)和毒性，并且對(duì)利托那韋和阿扎那韋進(jìn)行劑量調(diào)整。
7、利福布汀
利福布汀可誘導(dǎo)UDP-葡糖苷酶，并且降低泊沙康唑血漿濃度。利福布汀也通過CYP3A4代謝。因此，利福布汀與泊沙康唑聯(lián)合用藥會(huì)導(dǎo)致利福布汀血漿濃度升高。除非對(duì)患者的獲益超過風(fēng)險(xiǎn)，否則應(yīng)避免泊沙康唑與利福布汀聯(lián)用。然而，如果需要聯(lián)合用藥，由于利福布汀血漿濃度會(huì)升高，推薦對(duì)突破性真菌感染進(jìn)行密切監(jiān)測，并且頻繁監(jiān)測全血計(jì)數(shù)和不良反應(yīng)（例如，葡萄膜炎、白細(xì)胞減少癥）。
8、苯妥英
苯妥英可誘導(dǎo)UDP-葡糖苷酶，并且降低泊沙康唑血漿濃度。苯妥英也通過CYP3A4代謝。因此，苯妥英與泊沙康唑聯(lián)合用藥會(huì)導(dǎo)致苯妥英血漿濃度升高。除非對(duì)患者的獲益超過風(fēng)險(xiǎn)，否則應(yīng)避免泊沙康唑與苯妥英聯(lián)用。然而，如果需要聯(lián)合用藥，推薦在與泊沙康唑聯(lián)用時(shí)對(duì)突破性真菌感染進(jìn)行密切監(jiān)測，頻繁監(jiān)測苯妥英濃度，并且考慮降低苯妥英的劑量。
9、胃酸抑制劑/中和劑
西咪替丁（H2受體拮抗劑）和艾美拉唑（質(zhì)子泵抑制劑）可導(dǎo)致泊沙康唑血漿濃度降低。除非獲益超過風(fēng)險(xiǎn)，否則推薦避免西咪替丁和艾美拉唑與泊沙康唑聯(lián)用。然而，如果需要聯(lián)合用藥，推薦對(duì)突破性真菌感染進(jìn)行密切監(jiān)測。在泊沙康唑與除西咪替丁外的抗酸劑和H2受體拮抗劑聯(lián)用時(shí)，沒有發(fā)現(xiàn)臨床相關(guān)影響。泊沙康唑與除西咪替丁以外的抗酸劑和H2受體拮抗劑聯(lián)用時(shí)，無需調(diào)整泊沙康唑劑量。
10、長春生物堿
大多數(shù)長春生物堿都是CYP3A4底物。泊沙康唑可導(dǎo)致長春生物堿（如長春新堿與長春堿）的血漿濃度升高，從而導(dǎo)致神經(jīng)毒性。因此，推薦考慮對(duì)長春生物堿進(jìn)行劑量調(diào)整。
11、通過CYP3A4代謝的鈣離子通道阻滯劑
泊沙康唑可能導(dǎo)致通過CYP3A4代謝的鈣離子通道阻滯劑的血漿濃度升高（例如，維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平）。在聯(lián)合治療期間，建議頻繁監(jiān)測鈣離子通道阻滯劑相關(guān)的不良反應(yīng)和毒性。可能需要降低鈣離子通道阻滯劑的劑量。
12、地高辛
在接受地高辛與泊沙康唑聯(lián)合治療的患者中，報(bào)告地高辛血漿濃度升高。因此，在聯(lián)合治療期間，建議對(duì)地高辛的血漿濃度進(jìn)行監(jiān)測。
13、胃腸動(dòng)力藥
甲氧氯普胺可導(dǎo)致泊沙康唑血漿濃度降低。如果同時(shí)使用甲氧氯普胺，建議對(duì)突破性真菌感染進(jìn)行密切監(jiān)測。
洛哌丁胺不會(huì)影響泊沙康唑血漿濃度。洛哌丁胺和泊沙康唑聯(lián)用時(shí)，無需對(duì)泊沙康唑進(jìn)行劑量調(diào)整。
14、格列吡嗪
盡管泊沙康唑與格列吡嗪聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對(duì)格列吡嗪進(jìn)行劑量調(diào)整，不過推薦對(duì)葡萄糖濃度進(jìn)行監(jiān)測。
【貯 藏】密封。
【有 效 期】24個(gè)月
【注冊(cè)號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20181110
【生產(chǎn)企業(yè)】Patheon Inc.,Whitby Operations
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