【商品名】歐蘭寧

【通用名】奧氮平片

【漢語拼音】aodanpingpian

【英文名】Olanzapine Tablets

【成份】本品主要成份為奧氮平。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯淡黃色。

【適應癥】適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會活動退縮、言語貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常見的繼發性情感癥狀，對于取得初步療效、需要繼續治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。

【規格】10mg*7片/盒

【用法用量】奧氮平的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進食無關，因其吸收不受進食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據臨床狀況而定，超過每日10毫克的常規劑量用藥，應先進行適當的臨床評估。

在臨床狀況許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素（女生、老年、非吸煙者），起始劑量亦應降低，奧氮平尚未有在18歲以下人群中研究的數據。

【不良反應】奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。

【禁忌癥】本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者：（1）有癲癇史或有癲癇相關疾病者；（2）任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者；（3）有藥物所致骨髓抑制/毒性反應史者；（4）伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑制；（5）嗜酸性粒細胞過多性。

【藥理毒理】奧氮平與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，作用機制尚不清楚。然而，奧氮平治療精神分裂癥的使用可能是通過對多巴胺和5-羥色胺2（5-HT2）的拮抗作用。奧氮平與Ⅰ型雙相精神障礙有關的治療急性躁狂發作的作用機制尚不清楚。

除了對多巴胺和5-HT2的拮抗作用外，奧氮平對其他類似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。奧氮平的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒覃堿M1-5受體的作用引起的。奧氮平的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起。奧氮平的直立性低血壓的作用可能是其抗腎上腺素能α1受體的作用引起的。

【注意事項】1.神經阻滯劑惡性綜合癥(NMS)：臨床試驗中未見有奧氮平所致的NMS報道。但NMS是一種潛在的致命綜合癥，在其它抗精神病藥使用中已有報道，NMS的臨床表現有高熱、肌強直、精神狀態改變及自主神經紊亂（脈搏和血壓不規則、心動過速、大汗淋漓及心律不齊），其它體征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血紅蛋白尿、（橫紋肌溶解）及急性腎功能衰竭?；颊呷绯霈FNMS的臨床表現，或僅有高熱而無NMS的臨床表現，均應停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。

2.遲發性運動障礙：與氟哌啶醇比較研究6周以上，奧氮平所致急性運動障礙發生率較低，具有統計顯著性。但長期作用抗精神病藥遲發性運動障礙風險增加，如果患者出現遲發性運動障礙的體征或癥狀，應減藥或停藥，上述癥狀可在停藥時惡化，甚至在停藥后出現。

3.肝功能指標：偶見出現肝臟氨基轉移酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高，多見于用藥初期，有ALT和/或AST升高、肝臟損害體征和癥狀、用藥前已有與肝功能儲備受到有關疾病以及使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應加以觀察。治療中如出現ALT和/或AST升高，應考慮隨訪和減藥。

4.癲癇：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有癲癇史或有癲癇相關疾病的患者。

5.血液學指標：與其它精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：

·任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低；

·藥物所致骨髓抑制/毒性反應史；

·伴發疾病，放療或化療所致的骨髓抑制；

·嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。

臨床試驗發現，許多有氯氮平所致粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥病史的患者使用奧氮平后未見復發。

6.抗膽堿能活性：臨床試驗表明，抗膽堿能作用發生率較低，但患者有合并癥時服用奧氮平的資料有限，建議在合并前列腺增生、麻痹性腸梗阻，窄角性青光眼或相關疾病時慎用。

7.多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。從理論上說，奧氮平和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴和多巴胺激動劑的作用。

8.中樞神經系統活性：奧氮平的原初作用部分就是中樞神經系統，但在與其它中樞神經系統物包括在酒精合并使用時應加以注意。

9. 奧氮平可引起嗜睡，患者在操作危險性機器包括機動車時應慎用。

【藥代動力學】奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝。主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說，此代謝物不會通過血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。在動物研究中，這兩種代謝產物的體內藥理學活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。

健康個體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時（5%至95%為21至54小時），血漿平均清除率為26L/小時（5%至95%為12至17 L/小時）。奧氮平的藥代動力學參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。

腎功能嚴重損害者與腎功能正常者相比，奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標記的奧氮平主要以代謝產物的形式從尿中排出。

肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。

在7至1000微克/毫升濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合率為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。

研究白種人、日本人、華人發現，奧氮平的藥代動力學參數在這三種人群中無差異，細胞色素P450異體CYP2D6狀態不影響奧氮平的代謝。

【貯藏】遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

【有效期】24個月。

【批準文號】國藥準字H20010799

【生產企業】江蘇豪森藥業股份有限公司