【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸格拉司瓊口腔崩解片

商品名稱：鹽酸格拉司瓊口腔崩解片

英文名稱：granisetron hydrochloride orally disintegrating tablets

【主要成份】 鹽酸格拉司瓊。

【成 份】

化學名：1-甲基-n-（橋-9-甲基-9-氮雜二環[3,3,1]壬烷-3-基）-1h-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽

分子式：c18h24n4o·hcl

分子量：348.88

【性 狀】 本品為白色或類白色片，在口腔內迅速崩解，無沙礫感，口感良好。

【適應癥/功能主治】 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。

【規格型號】1mg*8s

【用法用量】口服給藥。 用量：通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量：24小時內不超過9mg。 用法：用干手取出藥片,迅速將本品置于舌上，數秒即可崩解或溶化，崩解后隨唾液咽下。不需用水或只需少量水服用，無需咀嚼。

【不良反應】常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道紊亂，偶有短暫性無癥狀轉氨酶升高。上述反應輕微，一般無需特殊處理。過敏反應少見，罕有過敏性休克。服用口腔崩解片劑型可能感覺口腔發干，有粘稠感。

【禁 忌】 1.對本品或其他5-ht3受體拮抗劑過敏者禁用。2.胃腸道梗阻者禁用。

【注意事項】 1.由于本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者，使用本品時應嚴密觀察。2.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高。3.與食物同時服用時吸收略有延遲。

【兒童用藥】尚無兒童用藥經驗，不推薦使用。

【老年患者用藥】老年人無需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應適當增加劑量。

【藥物過量】一例患者服用推薦劑量10倍，僅出現輕微頭痛，無其他后遺癥報道。本品無特殊的解毒藥，假如服藥過量，應采取對癥治療。

【藥理毒理】本品是一種高選擇性的5-ht3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-ht，并激活中樞或迷走神經末稍的5-ht3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-ht3受體，抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性較高，無錐體外系反應和過度鎮靜等不良反應。

【藥代動力學】健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達峰時間約為1.18小時，血漿消除半衰期為6.23小時，癌癥患者半衰期顯著延長，為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布，分布容積約3.94l/kg，藥后48小時，大約12%的劑量以原形藥的形式從尿中排泄，其余部分以代謝物的形式排泄，尿、糞排泄率分別為48%、38%。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體酶p-4503a介導，主要代謝途徑為n-去甲基化及芳香環氧化后再與葡萄糖醛酸結合。血清蛋白結合率約為65%。以上數據也適用于膠囊。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】1mg*8s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20080732

【生產企業】南昌弘益藥業有限公司