【藥品名稱】

通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊

商品名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊(華山藥業)

英文名稱：amlodipine besylate capsules

【主要成份】 本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

【成 份】

化學名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

分子式：c20h25n2o5cl·c6h6o3s

分子量：567.06

【性 狀】 本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

【適應癥/功能主治】 高血壓病?？蓡为毷褂帽酒分委?，也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委煟部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

【規格型號】5mg*10粒

【用法用量】 1．治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2．治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。

【不良反應】氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是：自主神經系統：潮紅；全身：疲勞；心血管，一般性：水腫；中樞和外周神經系統：眩暈，頭痛；胃腸道：腹痛，惡心；心率/心律：心悸；心理性：嗜睡。

【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

【注意事項】 1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(nyha Ⅲ-Ⅳ 級)進行的長期、安慰劑對照研究(praise-2)中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。

【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。

【老年患者用藥】氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下的面積(auc)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【藥物相互作用】本品與下列藥物合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。其他藥物對氨氯地平的作用：西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。柚子汁：20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。西地那非(萬艾可)(sildenafil)：單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。氨氯地平對其他藥物的作用：阿托伐他汀(atorvastatin)：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇(酒精)：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。藥物/實驗室試驗相互作用：未知。

【藥物過量】現有的資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

【藥理毒理】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

【藥代動力學】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21l/kg， 終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】5mg*10粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20030576

【生產企業】南通華山藥業有限公司