【藥品名稱】

通用名稱：雷貝拉唑鈉腸溶片

商品名稱：雷貝拉唑鈉腸溶片(鼎諾)

【主要成份】 本品主要成份為雷貝拉唑鈉。化學名：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1h-苯并咪唑鈉。

【成 份】

分子式：c18h20n3nao3s

分子量：381.43

【性 狀】 本品為腸溶包衣片，除去腸溶衣后顯淡黃色。

【適應癥/功能主治】 用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾綜合癥。

【規格型號】20mg*7s(鼎諾)

【用法用量】通常，成人每日口服 1 次雷貝拉唑鈉計10mg，根據病情也可每日口服 1 次 20mg。在一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程為8周、十二指腸潰瘍的療程為6周。

【不良反應】據報告，在總病例1244例中，有22例（1.77%）出現了不良反應。此外，據報告有82例（6.59%）的臨床檢查值出現異常（至獲認可時）。1.嚴重的不良反應（類似藥物）：（1）休克：有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會引起過敏反應或休克。因此，當見有異常狀況時，應中止用藥，并采取適當的措施。（2）血象：有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會導致全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血。此外，有時可見粒細胞減少、貧血，因此當出現此類異常狀況時，應中止用藥，并采取適當的措施。2.嚴重的不良反應（國外病例）：視力障礙：在國外有使用類似藥物（奧美拉唑）而引起視力障礙的報告。3.其它不良反應。

【禁 忌】1.對雷貝拉唑鈉,苯并咪唑替代品或對該制劑制備中使用的任何賦形劑過敏的患者禁用。 　　2.孕婦和哺乳期婦女禁用。

【注意事項】 1.用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開始治療之前應排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中，未見到明顯與藥物相關的安全問題，但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時，醫生建議要特別注意。2.服用本品時，應定期進行血液檢查及血液生化學（如肝酶檢查），發現異常，即停止用藥，并進行及時處理。3.肝功能損傷的患者慎用。

【兒童用藥】對兒童的安全性尚未確定（沒有使用經驗）。

【老年患者用藥】對兒童的安全性尚未確定（沒有使用經驗）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】雷貝拉唑鈉是作為其他質子泵抑制劑（ppi）類化合物中的一員，通過細胞色素p450（cyp450）肝臟藥物代謝系統代謝，健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過cyp450系統代謝的藥物，如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無臨床上明顯的相互作用關系。雷貝拉唑鈉可長期持續地抑制胃酸分泌。本品與依賴ph吸收的化合物存在相互作用，因此應該對潛在的相互作用關系進行調查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結果導致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要對患者個體進行檢測以確定當這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調整。在臨床試驗中，同時服用抗酸藥物和本品，在一個確定該相互作用的特殊研究中，未觀察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無臨床上相應的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被cyp450的同功酸（cyp2c19和cyp3a4）代謝。研究表明有較低的潛在相互作用，然而，對環孢菌素代謝的影響與以前觀察過的其他質子泵抑制劑是相似的。

【藥物過量】無已知的特效的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結合，因此，不易透析。應該根據癥狀治療。

【藥理毒理】藥理作用：雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物，是苯并咪唑的替代品，無抗膽堿能及抗h2組胺特性，但可附著在胃壁細胞表面通過抑制h+/k+-atp酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質子泵，故雷貝拉唑鈉作為胃內的質子泵抑制劑阻滯胃酸的產生，此作用是劑量相關性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時內發揮藥效，在2～4小時內血藥濃度達峰值，在初次用雷貝拉唑鈉23小時后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產生的胃酸量，抑制率分別為69%和82%，且時間可長達48小時，此作用時間明顯長于藥代動力學中的半衰期（約1小時）。作用機制為抑制h+/k+-atp酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強，但在三天后可達穩定水平。即使在停藥后，此穩定水平也可保持2～3天。毒理研究：（1）對大鼠以5mg/kg劑量進行2年的口服毒性試驗，在雌性大鼠胃部發現類癌瘤。（2）動物實驗（大鼠口服25mg/kg以上），發現甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加，因此服用時要注意甲狀腺功能。對血清胃泌素的影響：臨床實驗中，患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg，1次/日，療程為24個月的治療。血清胃泌素水平在用藥2～8周內升高。通常在停藥后一到兩周內血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。

【藥代動力學】據國外文獻報道：該藥是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組，血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg～40mg劑量范圍內，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時（在0.7～1.5范圍內），體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內，血藥濃度的曲線下面積提高2～3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%，主要的代謝產物為硫醚（m1）和羧酸（m6）。次要代謝物還有砜（m2）乙基硫醚（m4）和硫醚氨酸（m5）。只有乙基代謝物（m3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時，藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續7天，出現血藥濃度的曲線下面積加倍，濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外，此藥在體內無累積現象。

【貯 藏】避光、密閉陰涼處保存

【包 裝】鋁塑板包裝，每盒7片。

【有 效 期】18 月

【執行標準】ybh03262008

【批準文號】國藥準字h20080125

【生產企業】晉城海斯制藥有限公司