【藥品名稱】

通用名稱：氯諾昔康片

商品名稱：氯諾昔康片(達路)

英文名稱：lornoxicam tablets

【主要成份】 本品主要成份為氯諾昔康。

【成 份】

化學名：6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶胺基甲酰基)-2h-噻吩并[2，3-e]-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物

分子式：c13h10cln3o4s2

分子量：371.82

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。

【適應癥/功能主治】 可用于手術后急性疼痛、外傷引起的中-重度疼痛、急性坐骨神經痛和腰痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的治療。

【規格型號】4mg*20s

【用法用量】治療關節炎或慢性疼痛，口服8mg(2片)/次，每日2次；急性疼痛，可根據疼痛程度單次或多次口服，每日總劑量不超過32mg(8片)。

【不良反應】最常見的不良反應為胃腸道反應，包括：惡心、嘔吐、胃燒灼感、消化不良，個別人出現胃潰瘍、胃穿孔、消化道出血。

【禁 忌】 1.已知對本品過敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3.禁用于冠狀動脈搭橋手術（cabg）圍手術期疼痛的治療。4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6.重度心力衰竭患者。7.嚴重肝腎功能不全，腎功能衰竭者。

【注意事項】 1.避免與其他非甾體抗炎藥，包括選擇性cox-2抑制劑合并用藥。2.根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4.針對多種cox-2選擇性或非選擇性nsaids藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的nasids，包括cox-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。5.和所有非甾體抗炎藥（nsaids）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（nsaids）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（nsaids），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。7.nsaids，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、stevens johnson綜合征（sjs）和中毒性表皮壞死溶解癥（ten）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。8.本品與西咪替丁合用時注意下調劑量；9.本品與格列苯脲、法華令、鋰鹽、呋塞米或噻嗪類利尿藥及地高辛合用時，應調整它們的用量；10.腎功能不全者亦應調整用量。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】藥代動力學研究表明，雷尼替丁或含鋁、鉀、鈣或鉍的抗酸劑與氯諾昔康同時服用時，對氯諾昔康的藥代動力學沒有明顯改變；但西米替丁與氯諾昔康同時服用時，前者抑制氯諾昔康的消除，導致穩態cmax(28%)和auc(9%)值顯著的增加，而表觀血漿清除率下降(12%)。氯諾昔康與其他幾個nsaid相似，能顯著的降低(30%)華法令的血漿濃度，增強它的抗凝作用。氯諾昔康引起健康志愿者穩態血漿地高辛的清除略有減少(15%)，而對其他藥代動力學指標沒有明顯影響。反過來，地高辛(0.25mg/kg)使氯諾昔康穩態cmax減少20%，t1/2β增加36%，但不影響auc值。氯諾昔康明顯削弱速尿的利尿和排鈉作用，增加血清鋰的濃度和氨甲喋呤的auc，不影響氨茶堿的藥代動力學。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】 藥理作用：氯諾昔康為非甾體類消炎鎮痛藥，系噻嗪類衍生物。它通過抑制環氧合酶(cox)的活性來抑制前列腺素合成，具有較強的鎮痛和抗炎作用。毒理研究：動物體內安全性研究顯示，本品的毒性特征與其對環氧合酶的抑制作用一致，消化道和腎臟是對毒性最敏感的器官。重復給藥毒性：sd大鼠灌胃給藥0、0.06、0.16、0.40mg/kg/天，連續12個月，與給藥相關的毒性主要有死亡、增重減緩、由失血而致的貧血、腎損害、腎臟乳頭壞死及胃腸道粘膜損害等；腎臟病變在恢復性觀察期間未能完全恢復；雌性大鼠的消除半衰期為雄性大鼠的2倍，從而使雌性大鼠暴露于氯諾昔康的時間遠較雄性大鼠長。本試驗中大鼠的未見毒性劑量為0.01mg/kg/天。遺傳毒性：9項組合的遺傳毒性試驗未發現本品有致突變作用。生殖毒性：三段生殖毒性試驗結果未發現本品有致畸作用，但可使分娩延緩。分娩延緩也見于其他非甾體類抗炎藥，可能與其抑制前列腺素合成作用有關。致癌性：為期104周的大鼠致癌性試驗未發現本品有致癌性。

【藥代動力學】本品口服完全吸收，單次口服4mg后在2.5h(tmax)血漿峰濃度(cmax)為280μg/l。本品與食物同時服用，延遲氯諾昔康的吸收，tmax從1.5h增加到2.3h，auc減少約15%。氯諾昔康與血漿蛋白高度結合(99.7%)，口服表觀分布容積為0.1～0.2l/kg。氯諾昔康能夠進入外周血管間隙，在類風濕性關節炎病人膝關節的滑液中有分布。在人體，氯諾昔康主要在肝臟被代謝成無活性的5-羥基氯諾昔康。通過在尿液(42%)和糞便(51%)排除。本品體內半衰期非常短，其終末血漿消除半衰期(t1/2β)是3～5小時，多次重復給藥不會在體內蓄積。年齡和腎功能不影響藥代動力學參數，但在肝功能損害的病人觀察到主要代謝物蓄積現象，在嚴重的腎功能不全病人增高肝腸循環。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20040289

【生產企業】浙江震元制藥有限公司