【藥品名稱】
通用名稱：泛昔洛韋片
商品名稱：泛昔洛韋片（海正輝瑞）
【主要成份】 泛昔洛韋。
【成 份】
化學(xué)名：2-[2-[9-（2-氨基-9h-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇二乙酸酯。
分子式：c14h19n5o4
分子量：321.34
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【規(guī)格型號(hào)】0.125g*10s
【用法用量】口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下：肌酐清除率 劑量≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小時(shí)一次40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小時(shí)一次20~39ml/min 成人每次0.25g,每24小時(shí)一次＜20ml/min 成人每次0.125g,每48小時(shí)一次肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
【不良反應(yīng)】 常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應(yīng)：1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)等4.其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。5.實(shí)驗(yàn)室異常可有alt、ast增高、血中脂酶增高、淀粉酶增高、膽紅素增高、白細(xì)胞減低、中性粒細(xì)胞減低、偶有血肌酐增高，曾有報(bào)道腎功能減退患者應(yīng)用大劑量本品引起急性腎功能衰竭。
【禁 忌】對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.本品對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。4.食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或dna多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致hsv或vzv對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥。6.本品并不能完全治愈生殖器皰疹，是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過(guò)性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。7.藥物過(guò)量，采用對(duì)癥及支持治療，血液透析有助于消除本品。8.藥物不要放在孩童可觸及的地方。9.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。
【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測(cè)腎功能以及時(shí)調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品后對(duì)其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無(wú)定論，哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】 1.本品與丙磺舒或其他主要由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【藥物過(guò)量】可參見【注意事項(xiàng)】項(xiàng)。
【藥理毒理】 本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(hsv-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(hsv-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（vzv）有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為hsv-1、hsv-2、vzv。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制hsv-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒dna的合成和復(fù)制。長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，本品的絕對(duì)生物利用度為（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（cmax）為（3.3±0.8）mg/l，達(dá)峰時(shí)間為（0.9±0.5）小時(shí)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（auc）為（8.6±1.9）mg.h/l，血消除半衰期（t1/2β）為（2.3±0.4）小時(shí)。當(dāng)血藥濃度在0.1～20mg/l范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
【貯 藏】密封保存10-30℃
【包 裝】0.125g*10s/板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h19991379
【生產(chǎn)企業(yè)】瀚暉制藥有限公司
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