【藥品名稱】
通用名稱:阿托伐他汀鈣片
商品名稱:阿托伐他汀鈣片(立普妥)
英文名稱:atorvastatin calcium tablets
【主要成份】 每片所含阿托伐他汀鈣相當(dāng)于10毫克阿托伐他汀。
【性 狀】 本品為白色橢圓形薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】1.高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當(dāng)于fredrickson分類法的iia和iib型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(tc)升高、低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c)升高、載脂蛋白b(apo b)升高和甘油三酯(tg)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如ldl血漿透析法)合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無其他治療手段時(shí)),以降低tc和ldl-c。2.冠心病冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn),降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn),降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn),降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*7s(立普妥)
【用法用量】病人在開始本品治療前,應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制,在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內(nèi)的任何時(shí)間服用,并不受進(jìn)餐影響。對(duì)于心血管事件的低危患者治療目標(biāo)是ldl-c<4.14mmol/l(或<160mg/dl)和總膽固醇<6.62mmol/l(或<240mg/dl)。中危患者治療目標(biāo)是ldl-c<3.37mmol/l(或<130mg/dl)和總膽固醇<5.18mmol/l(或<220mg/dl)。高危患者治療目標(biāo)是ldl-c<2.59mmol/l(或<100mg/dl)和總膽固醇<4.14mmol/l(或<160mg/dl)。極度高危患者治療目標(biāo)是ldl-c<2.07mmol/l(或<80mg/dl)和總膽固醇<3.11mmol/l(或<120mg/dl)。摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁“中國成人血脂異常防治指南”。原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治療2周內(nèi)可見明顯療效,治療4周內(nèi)可見顯著療效。長期治療可維持療效。雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐步調(diào)整劑量至每日40毫克。如果仍然未達(dá)到滿意療效,可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應(yīng)的ldl受體信息。這46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認(rèn)的ldl受體信息。這46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。對(duì)于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療措施(如ldl血漿透析法)的輔助治療。或當(dāng)無這些治療條件時(shí),本品可單獨(dú)使用。?腎功能不全患者用藥劑量?腎臟疾病既不會(huì)對(duì)本品的血漿濃度產(chǎn)生影響,也不會(huì)對(duì)其降脂效果產(chǎn)生影響,所以無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。5.有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【禁 忌】1、活動(dòng)性肝臟疾病,可包括原因不明的肝臟轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高2、已知對(duì)本品中任何成分過敏。3、妊娠本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時(shí)可能對(duì)胎兒造成損害。正常懷 孕狀態(tài)下體內(nèi)血清膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發(fā)育的必需物 質(zhì)。動(dòng)脈粥樣硬化為慢性病變過程,因此原發(fā)性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化疾病長期轉(zhuǎn)歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關(guān)孕婦服用阿托伐他汀的對(duì)照研 究;但偶有報(bào)告觀察到宮內(nèi)暴露于他汀類藥物時(shí)可出現(xiàn)胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未 觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據(jù)。對(duì)于育齡期婦女,只有那些極不可能受孕而且已被告知潛 在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥,并考慮藥物可能對(duì)胎兒的潛在危 害(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。4、哺乳期婦女阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知;但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因?yàn)?他汀類藥物可能對(duì)接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),因此服用本品的女性禁止哺乳 (見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【注意事項(xiàng)】1.對(duì)阿托伐他汀過敏的患者禁用。對(duì)其它hmg-coa還原酶抑制劑過敏者慎用。?2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【兒童用藥】本品應(yīng)只由專科醫(yī)生在兒童中使用。本品在兒童的治療經(jīng)驗(yàn)僅限于少數(shù)(4到17歲) 患有嚴(yán)重脂質(zhì)紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。
【老年患者用藥】在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣,其療效及安全性與普通人群沒有區(qū)別。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥物相互作用】1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長,使出血的危險(xiǎn)性增加。?2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。?3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥物過量】本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現(xiàn)藥物過量,病人應(yīng)根據(jù)需要采取對(duì)癥治療及支持性治療措施。應(yīng)監(jiān)測患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量藥物與血漿蛋白結(jié)合,血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥理毒理】本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬hmg-coa還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶a還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對(duì)生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素p4503a4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí),但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對(duì)hmg-coa還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
【貯 藏】密閉保存。
【包 裝】10mg*7s/盒。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】新藥轉(zhuǎn)正標(biāo)準(zhǔn)36
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20051407
【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司
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