【藥品名稱】

通用名稱：硫酸氫氯吡格雷片

商品名稱：硫酸氫氯吡格雷片(帥泰)

英文名稱：clopidogrel hydrogen sulfate tablets

【主要成份】 氯吡格雷；其化學名稱為：消旋-a-（6，7-二氯噻吩并[3，4-c]哌啶-5（4h）-乙酸乙酯硫酸氫鹽。

【成 份】

分子式：c16h16clno2s·h2so4

分子量：419.9

【性 狀】 本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】 適用于有過近期發作的中風，心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者，該藥可減少動脈粥洋硬化事件的發生（如心肌梗死，中風和血管性死亡）。與阿司匹林聯合，用于非st段抬高性急性冠脈綜合癥（不穩定性心絞痛或非q波心

【規格型號】25mg*10s*2板(帥泰)

【用法用量】成年人和老年人：波立維的推薦劑量為每天75mg每日一次，與或不與食物同服。對于急性冠脈綜合癥的患者，詳見說明書。

【不良反應】出血，波立維（氯吡格雷）嚴重出血事件的發生率分別為1.4% 胃腸道：如腹痛，消化不良，胃炎和便秘 皮疹和其它皮膚病 中樞和周圍神經系統：頭痛、眩暈、頭昏和感覺異常 肝臟和膽道疾病。

【禁 忌】 1．對本品成分過敏者禁用。2．近期有活動性出血者（如消化性潰瘍或顱內出血等）禁用。

【注意事項】 1．使用本品的病人需手術時應告知外科醫生。2．肝臟損傷、有出血傾向患者慎用。3．由于對妊娠及哺乳期婦女沒有足夠的臨床研究，對妊娠婦女只有在必須應用時才可應用。動物研究本品可進入乳汁，所以應以用藥對哺乳期婦女的重要性來決定是否停止哺乳還是停藥。4．腎功能不全及老年患者使用本品時不需調整劑量。5．兒科使用：尚沒有兒童用藥的安全性資料。6．如急需逆轉本品的藥理作用可進行血小板輸注。

【兒童用藥】在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。

【老年患者用藥】老年人在血漿中主要代謝物濃度明顯高于年輕健康志愿者，但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時間的差異無關，故沒有必要對老年人調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 懷孕期因尚無臨床上提供的有關用于妊娠的資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實驗無直接或間接的證據表明波立維對懷孕，胚胎／胎兒的發育，分娩或出生后成長存在有害作用。哺乳期對大鼠的研究表明氯吡格雷和／或其代謝物從乳汁中排泄，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排泄。

【藥物相互作用】 阿斯匹林：本品增加阿斯匹林對膠原引起的血小板聚集的抑制效果，長期合并用藥的安全性無進一步的研究資料。肝素：健康志愿者研究表明，本品與肝素無相互作用。但合并用藥時應小心。非甾體抗炎藥（nsaids）：健康志愿者同時服用本品和萘普生，胃腸潛血損失增加，故本品與nsaids合用時應小心。法華令：無合并用藥的安全性研究。

【藥理毒理】本品為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制adp與血小板受體的結合，隨后抑制激活adp與糖蛋白gpⅡb/Ⅲa復合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非adp引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過不可逆地改變血小板adp受體，使血小板的壽命受到影響。

【藥代動力學】多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限（0.00025mg/l）。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50％藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產物是羧酸鹽衍生物，其對血小板聚集也無影響，占血漿中藥物相關化合物的85％。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時后達峰（約為3mg/l）。氯吡格雷是一種藥物前體，通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經過水解形成活性代謝物（一種硫醇衍生物）。氧化作用主要由細胞色素p450同功酶2b6和3a4調節，1a1，1a2和2c19也有一定的調節作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結合，從而抑制血小板聚集。但在血中未檢測到此種代謝物。在氯吡格雷50-150mg范圍內，主要代謝物藥代動力學為線性增長（血漿濃度與劑量成正比）。在很廣的濃度范圍內，氯吡格雷及其主要代謝物均可在體外與人體的血漿蛋白可逆性結合（分別為98%和94％）。人體口服14c標記的氯吡格雷以后，在5天內約50％由尿液排出，約46％由糞便排出，一次和重復給藥后，血漿中主要代謝產物的消除半衰期為8小時。每天重復服用波立維75mg后，嚴重腎損害病人（肌酐清除率5-15ml/min）的主要代謝血漿濃度低于中度腎損害的病人（肌酐清除率30-60ml/min）和健康志愿者。盡管adp誘導血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25％，但出血時間的延長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化（child-pugh class a或b）病人單次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學及藥代動力學進行研究。表明每天一次服用氯吡格雷75mg，進行10天，藥物安全，受試者對藥物耐受良好。肝硬化病人單次服藥及穩態氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。但肝硬化組和健康志愿者組間血中主要代謝物濃度，對adp誘導血小板聚集的抑制作用和出血時間均相當。

【貯 藏】密閉，在陰涼處保存。

【包 裝】10s*2板/盒。

【有 效 期】12 月

【批準文號】國藥準字h20123115

【生產企業】樂普藥業股份有限公司