【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸左氧氟沙星膠囊

商品名稱：鹽酸左氧氟沙星膠囊(好醫生)

英文名稱：Levofloxacin Hydrochloride Capsules

拼音全碼：YanSuanZuoYangFuShaXingJiaoNang(HaoYiSheng)

【主要成份】鹽酸左氧氟沙星。

【成 份】

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O

分子量：415.85

【性 狀】本品為膠囊劑，內容物為類白色或淡黃色粉末。

【適應癥/功能主治】本品適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）等。

【規格型號】0.1g*12粒

【用法用量】口服，成人每次0.1～0.2g，每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。

【不良反應】用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總蛋紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。

【禁 忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】

1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

4.應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。

5.肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。

6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。

7.偶有用藥后跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發生，須立即停藥，直至癥狀消失。

【兒童用藥】18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】本品主要以原形由腎液排出，老年患者常有腎功能減退，需酌情減量應用。高齡患者推薦劑量為一次一粒，每12小時一次。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女患者禁用。

【藥物相互作用】1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。 3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，并可能產生中樞神經系統毒性。7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

【藥理毒理】藥理作用 本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。 毒理作用 重復給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度增加和尿中pH升高。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。 對關節軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡 犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生產遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。 光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。

【藥代動力學】健康成人單次口服鹽酸左氧氟沙星膠囊0.2g（以C18H20FN3O4計）后0.67±0.15小時可達血藥濃度.Cmax為2.92±0.54μg/ml，消除半衰期為6小時。國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表） 左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后 藥代動力學參數的平均值 給藥 Cmax AUC（0-24） T（1/2） 腎清除率 途徑 （μg/ml） （μg·h/ml） （h） （ml/min） 靜注 6.27 20.73 6.28 145.55 口服 4.04 22.62 6.48 162.80 [AUC（0-48）] 左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形由尿中排出。口服給藥后48小時內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】0.1g*12粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20065495

【生產企業】山西好醫生藥業有限公司