【藥品名稱】

??通用名稱：伊曲康唑膠囊

??商品名稱：伊曲康唑膠囊(美扶)

??英文名稱：itraconazolecapsules

【主要成份】 本品主要為伊曲康唑。其化學名為：（±）-順-4-[4-[4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1h-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3h-1,2,4-三氮唑-3-酮。

【成 份】

??分子式：c35h38ci2n8o4

?? 分子量：705.64

【性 狀】 本品內容物為類白色至淡黃色丸狀顆粒。

【適應癥/功能主治】伊曲康唑適用于治療以下疾病：1.婦科：外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統性真菌感染系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。

【規格型號】0.1g*14s(美扶)

【用法用量】口服:伊曲康唑不溶于水,餐前服用效果不佳,為達到最佳吸收,用餐后立即給藥,膠囊必須整個吞服。(詳見說明書)

【不良反應】常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應（如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫）。有個例報告出現了stevens-johnson綜合征（重癥多形型紅斑）。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用，伊曲康唑有關還不能肯定。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】1.對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。

【兒童用藥】因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優于可能出現的危害。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用(除非用于系統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。

【藥物相互作用】1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。2.體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。3.已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環孢菌素a、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。4.已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。5.尚未觀察到本品與azt(齊多夫定)間的相互作用。6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

【藥物過量】一旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。本品不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。

【藥理毒理】尚不明確。

【藥代動力學】餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時血藥濃度達峰值，其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥，7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg一日一次治療3日，可持續2天；200mg一日2次治療1日，則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為23.8±4.7小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。

【貯 藏】密封。

【包 裝】14粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20000124

【生產企業】天津力生制藥股份有限公司