【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):酒石酸托特羅定片
商品名稱(chēng):酒石酸托特羅定片(樂(lè)在)
英文名稱(chēng):tolterodine tartrate tablets
【主要成份】 本品活性成份為酒石酸托特羅定。
【成 份】
化學(xué)名::(r)-n,n-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺l(+)-酒石酸鹽
分子式:c22h31no·c4h6o6
分子量:475.57
【性 狀】 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于因膀胱過(guò)度活動(dòng)引起的尿頻、尿急和或急迫性尿失禁癥狀的治療。
【規(guī)格型號(hào)】2mg*14s
【用法用量】口服,推薦劑量為一次2mg(1片),一日2次。
【不良反應(yīng)】本品的副作用一般可以耐受,停藥后即可消失。本品具有輕、中度抗膽堿能作用,可能會(huì)產(chǎn)生口干、消化不良和淚液減少。常見(jiàn):自主神經(jīng)系統(tǒng):口干。胃腸系統(tǒng):消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐。全身性:頭痛。眼:干眼病。皮膚:皮膚干燥。精神:思睡、神經(jīng)質(zhì)。中樞神經(jīng)系統(tǒng):感覺(jué)異常。不很常見(jiàn):自主神經(jīng)系統(tǒng):調(diào)節(jié)失調(diào)。全身性:胸痛。少見(jiàn):全身性:過(guò)敏反應(yīng)。
【禁 忌】 1.尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼者禁用。2.已證實(shí)對(duì)本品有過(guò)敏應(yīng)的患者禁用。3.重癥肌無(wú)力者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎者、中毒性巨結(jié)腸患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.本品為緩釋片,需吞服,勿嚼碎;如需減少劑量,也可沿片面中心線(xiàn)完全分開(kāi),取半片服用。2.服用本品可能引起視力模糊,用藥期間駕駛車(chē)輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。3.肝功能明顯低下的患者,遵醫(yī)囑服用。4.腎臟功能低下的患者,自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。5.由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn),本品慎用于膀胱出口梗阻的病人;由于胃潴留的風(fēng)險(xiǎn),也慎用于患胃腸道梗阻性疾病,如幽門(mén)狹窄的患者。
【兒童用藥】兒童應(yīng)用托特羅定的安全有效性尚未建立。
【老年患者用藥】老年患者與年輕患者使用托特羅定的安全性并非完全不同,不推薦老年患者在使用托特羅定時(shí)進(jìn)行劑量調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品。哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。其他藥物因需細(xì)胞色素p450 2d6(cyp 2d6)或cyp3a4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性,所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是cyp2d6的強(qiáng)抑制劑,氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是cyp3a4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量,但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。
【藥物過(guò)量】給志愿者的最大劑量是單劑給予l-酒石酸托特羅定12.8mg,其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。
【藥理毒理】本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競(jìng)爭(zhēng)性m膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺,但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)m膽堿受體均具有高選擇性,對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)資料:托特羅定口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。食物的攝入,年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。托特羅定口服1~4mg,最大血藥?ǘ?cmax)和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(auc)與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服托特羅定2mg后,2.5小時(shí)左右達(dá)到峰值血藥濃度,cmax為2.5μg/l,auc為11.8μg/l·h。5-羥甲基活性代謝物(dd01)的血藥濃度與本品原形極其相似,cmax為2.2μg/l,auc為12.1μg/l·h。給健康志愿者口服14c標(biāo)記的托特羅定片5mg后,尿、糞排泄率分別為77%、17%,原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%,5%~14%以活性dd01回收。在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射活性物自人體內(nèi)排泄。
【貯 藏】密封。
【包 裝】每盒裝14片,每片2毫克。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20000611
【生產(chǎn)企業(yè)】深圳市海濱制藥有限公司
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