【商品名】思美泰
【通用名】注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸
【英文名】Ademetionine 1,4 - Butanedisulfonate for Injection
【漢語拼音】Zhu she yong ding er huang suan xian gan dan an suan
【性狀】每粒包膜片含500 mg腺苷蛋氨酸 ；每瓶粉劑含500 mg腺苷蛋氨酸。
【藥理作用】腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸，牛磺酸，谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi)，通過使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動性，而且通過轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁郁積。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時(shí)肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅?催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(-50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少，因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結(jié)果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低，并造成其代謝產(chǎn)物，特別是半胱氨酸，谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥，使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇，甲硫醇)在血中的濃度升高，而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)理中起重要作用。
由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙，故應(yīng)用腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加，但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時(shí)生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。
在各種試驗(yàn)?zāi)Ｐ椭写_已發(fā)現(xiàn)腺苷蛋氨酸的抗膽汁郁積作用與其下列作用有關(guān) ：⑴促進(jìn)腺苷蛋氨酸-依賴性質(zhì)膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細(xì)胞質(zhì)膜的流動性。⑵克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙，促進(jìn)了內(nèi)源性解毒過程中硫基的合成。
【適應(yīng)癥】肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積，妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。
【用法用量】
初始治療 ：采用粉針劑，最初2周每天肌肉或靜脈注射500-1000 mg。
維持治療 ：采用腸溶片，每天口服1000-2000 mg。
【不良反應(yīng)】即使長期大量應(yīng)用尚未見嚴(yán)重副作用。
【禁忌】對本藥過敏者。
【警告】因?yàn)樗济捞┲挥性谒嵝云瑒┲胁拍鼙３只钚裕视行┗颊叻舅幒蟾袩暮蜕细雇础Ｔ趯Ρ舅幪貏e敏感的個(gè)體，偶可引起晝夜節(jié)律紊亂，睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。以上作用均表現(xiàn)輕微，不需中斷治療。對有血氨增高的肝硬化前及肝硬化病人應(yīng)注意監(jiān)測血氨水平。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可用于妊娠期和哺乳期。
【相互作用】目前尚不了解有何藥物相互作用。
【藥物過量】尚無用藥過量的報(bào)導(dǎo)。
【用藥須知】注射粉劑須在臨用前用所附溶劑溶解，靜脈注射必須非常緩慢。注射劑不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。藥物變色后不能再繼續(xù)使用。口服片劑為腸溶性（在十二指腸內(nèi)崩解），必須整片吞服，不得嚼碎。為使本藥更好地吸收和發(fā)揮療效，建議在兩餐之間服用。
【貯藏】貯存在室溫(低于25°C)。未拆封的注射粉劑可保存24個(gè)月，注射粉劑溶解后只能保存6小時(shí)。
【有效期】未拆封的腸溶片可保存36個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號】注冊證號H20090408
【生產(chǎn)廠家】Hospira S.p.A.
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