【藥品名稱(chēng)】
??通用名稱(chēng)：巴氯芬片
??商品名稱(chēng)：巴氯芬片(力奧來(lái)素)
??英文名稱(chēng)：baclofen tablets
【主要成份】 活性成份：巴氯芬。
【成 份】
??化學(xué)名：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸
??分子式：c10h12cino2
?? 分子量：213.7
【性 狀】 本品為白色或略帶淡黃色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】被證實(shí)的適應(yīng)癥：適用于多發(fā)性硬化癥所引起的嚴(yán)重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態(tài)。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*30s(力奧來(lái)素)
【用法用量】推薦劑量通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30－75mg，分3－5次服用。個(gè)別病例的日劑量最高可達(dá)到100mg/天。兒童的開(kāi)始劑量一般為0.3mg/kg/天。特殊病例中風(fēng)病人對(duì)巴氯芬的耐受性通常很差，所以對(duì)于這類(lèi)病人需要格外注意。常規(guī)/最大劑量（單次和每日）/劑量間隔成人治療開(kāi)始時(shí)的劑量應(yīng)該為每次5mg，每天三次。然后根據(jù)病人反應(yīng)，單次劑量可逐漸增加，每次增加5mg，間隔三天。一般來(lái)說(shuō)，日劑量平均為30－75mg，個(gè)別病例根據(jù)需要日劑量最高可達(dá)100mg/天。兒童參見(jiàn)【兒童用藥】特殊劑量說(shuō)明在治療開(kāi)始階段，需要對(duì)病人進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，以便迅速發(fā)現(xiàn)某些潛在的不良反應(yīng)，如全身肌無(wú)力、肌張力突然喪失（有突然跌倒的危險(xiǎn)）、疲勞或精神恍惚等，然后對(duì)劑量進(jìn)行必要的調(diào)整。對(duì)于患有腦源性痙攣、心臟病、呼吸功能障礙、肝或腎功能不全的體質(zhì)虛弱病人和老年人、劑量的增加要特別緩慢。長(zhǎng)期血液透析的病人，其血漿巴氯芬的濃度會(huì)有所增加，所以應(yīng)該選擇低劑量的巴氯芬治療（約5mg/天）。對(duì)于那些在危險(xiǎn)作業(yè)環(huán)境中工作的病人，應(yīng)該給予特別的用藥指導(dǎo)。長(zhǎng)期服用巴氯芬（超過(guò)2－3個(gè)月）者，巴氯芬應(yīng)逐漸停藥，因?yàn)槿绻蝗煌Ｋ帲赡軙?huì)引發(fā)焦慮、精神恍惚、幻覺(jué)、中樞性癲癇、運(yùn)動(dòng)障礙、心動(dòng)過(guò)速、體溫過(guò)高。另外逐漸停藥能避免瞬間回彈現(xiàn)象，包括増加癲癇頻率和/或嚴(yán)重程度。正確用法/關(guān)于服用方法的特別說(shuō)明（相關(guān)說(shuō)明）本品應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)間以少量液體送服。對(duì)于成人，全天劑量至少分三次服用；而兒童則至少分四次服用。如果按最大推薦劑量服用6－8周，治療效果仍不明顯，則應(yīng)重新考慮是否繼續(xù)巴氯芬片治療?；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)(表1)按照發(fā)生的頻率進(jìn)行排序。首先是非常常見(jiàn)的不良反應(yīng)，其對(duì)應(yīng)的分類(lèi)標(biāo)準(zhǔn)為：非常常見(jiàn)(≥1/10)、常見(jiàn)(≥1/100，＜1/10)。不常見(jiàn)(≥1/1,000，[1/100)、罕見(jiàn)(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕見(jiàn)([1/10,000)，其中包括了個(gè)案報(bào)告。不良反應(yīng)主要發(fā)生于服藥初始階段(例如：鎮(zhèn)靜，嗜睡),如果劑量增加過(guò)快，或大劑量服藥，就可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。不良反應(yīng)多為暫時(shí)的．并且能通過(guò)降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。對(duì)有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或?qū)夏耆?，不良反?yīng)可能較重。會(huì)降低驚厥的發(fā)作閾并可能導(dǎo)致驚厥，尤其是癲癇患者。作為對(duì)用藥產(chǎn)生的一種異常反應(yīng)，某些患者的肌肉痙攣會(huì)加重。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
【禁 忌】已知對(duì)巴氯芬或其他任何的輔料過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】痙攣狀態(tài)合并精神障礙、精神分裂癥或意識(shí)錯(cuò)亂狀態(tài)的病人，因病情可能惡化，應(yīng)慎用巴氯芬，并對(duì)病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。對(duì)伴有癲癇的痙攣狀態(tài)患者，除繼續(xù)使用適當(dāng)?shù)目贵@厥藥治療外，可在適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)下使用巴氯芬。對(duì)有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患者有血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應(yīng)慎用巴氯芬。因神經(jīng)源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對(duì)已患有括約肌張力過(guò)高的病人，可能引起急性尿潴留，應(yīng)慎用巴氯芬。有報(bào)告使用巴氯芬特別是長(zhǎng)期使用者突然停藥，可發(fā)生焦慮、意識(shí)錯(cuò)亂狀態(tài)、幻覺(jué)、精神病、躁狂或偏執(zhí)狀態(tài)、驚厥 (癲癇持續(xù)狀態(tài))、心動(dòng)過(guò)速，并且可出現(xiàn)一種反跳現(xiàn)象，使痙攣狀態(tài)一過(guò)性加重。除非發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)通過(guò)逐漸減少劑量而終止治療 (大約需1-2周以上)。由于有報(bào)告在極個(gè)別病例中引起血清谷草轉(zhuǎn)氨酶 (ast)、堿性磷酸酶和血糖升高，對(duì)肝病或糖尿病患者應(yīng)定期作有關(guān)實(shí)驗(yàn)室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導(dǎo)無(wú)關(guān)。巴氯芬的鎮(zhèn)靜作用可使患者的反應(yīng)能力受影響，應(yīng)激性降低。因此患者駕駛車(chē)輛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心注意。應(yīng)遠(yuǎn)離兒童放置。
【兒童用藥】一般情況下，治療應(yīng)從非常低的劑量開(kāi)始，如0.3mg/kg/天，分2-4次服用。因此，本品不適用于體重低于33kg的兒童。在大約1-2個(gè)星期內(nèi)，謹(jǐn)慎地增加給藥劑量．直到滿(mǎn)足患兒的個(gè)體治療要求為止，維持治療的日劑量為0.75-2mg/kg體重。8歲以下的兒童每日最高劑量不得過(guò)40mg/天。對(duì)于8歲以上兒童．最高日劑量可以達(dá)到60mg/天。
【老年患者用藥】參見(jiàn)【用法用量】和其他項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥在口服相對(duì)人類(lèi)推薦劑量13倍(按照mg/kg計(jì)算)的巴氯芬的大鼠中，發(fā)現(xiàn)胎兒臍突出(腹壁疝)的發(fā)生率有所上升。但是這項(xiàng)異常并沒(méi)有發(fā)生在小鼠或兔子實(shí)驗(yàn)中。目前還沒(méi)有在孕婦使用該藥方面進(jìn)行充分和匹配良好的對(duì)照性研究。巴氯芬能穿透胎盤(pán)屏障，因此在孕婦中不應(yīng)使用，除非用藥的好處超過(guò)對(duì)胎兒可能帶來(lái)的危險(xiǎn)。哺乳期婦女用藥對(duì)于按照臨床劑量服用巴氯芬的哺乳期婦女，少量巴氯芬成分能進(jìn)入母乳，但是該劑量小到無(wú)法對(duì)嬰兒產(chǎn)生任何不良的影響。
【藥物相互作用】當(dāng)力奧來(lái)素○r和其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物同時(shí)使用時(shí)(帶有阿片制劑或酒精成份)，會(huì)產(chǎn)生更強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。呼吸抑制的風(fēng)險(xiǎn)也會(huì)相應(yīng)增加。需要密切監(jiān)測(cè)呼吸和心血管功能，特別是對(duì)患心肺疾病或呼吸肌無(wú)力的患者。同時(shí)服用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可能會(huì)增強(qiáng)巴氯芬的作用。造成明顯的肌肉張力減低。因?yàn)楹涂垢哐獕簞┮黄鹗褂糜锌赡軙?huì)導(dǎo)致血壓的下降，所以必須相應(yīng)調(diào)整抗高血壓劑的使用量。有一名同時(shí)使用了嗎啡和鞘內(nèi)巴氯芬的患者發(fā)生了低血壓。帕金森病患者同時(shí)服用巴氯芬和左旋多巴時(shí)，已有報(bào)告表明，會(huì)出現(xiàn)精神恍惚、幻覺(jué)、頭痛、惡心和易激惹。其他明顯影響腎功能的藥物會(huì)降低巴氯芬的排泄，引起毒性反應(yīng)(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)當(dāng)本品與其它肌肉松馳劑、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（如苯二氮?，抗帕金森病藥左旋多巴和卡比多巴、安眠藥、阿片制劑，具有鎮(zhèn)靜作用的抗抑郁藥）或抗高血壓的藥物同時(shí)使用時(shí)，可能會(huì)引起藥效的互相增強(qiáng)。已有報(bào)告表明，帕金森病人同時(shí)服用巴氯芬和左旋多巴時(shí)，會(huì)引起精神恍惚、幻覺(jué)、頭痛、惡心和焦躁。同時(shí)服用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可能會(huì)增強(qiáng)巴氯芬的作用，形成明顯的肌肉張力減退。與中樞作用藥物合用會(huì)増加發(fā)生呼吸抑制的危險(xiǎn)。對(duì)患心肺疾病或呼吸肌無(wú)力的病人，需要密切監(jiān)測(cè)呼吸和心血管功能。服藥期間應(yīng)特別注意避免飲酒，因氣巴氯芬和酒精的相互作用還無(wú)法預(yù)料。
【藥物過(guò)量】體征和癥狀：最明顯的特點(diǎn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制所表現(xiàn)出的體征；嗜睡、知覺(jué)受損、昏迷、呼吸抑制。同樣有可能發(fā)生的是：意識(shí)模糊、幻覺(jué)。易激惹、驚厥，eeg變化(暴發(fā)性抑制或三相波)、瞳孔調(diào)節(jié)障礙、瞳孔反射消失、全身肌肉張力減低、肌0陣攣、反射減弱或消失、周?chē)軘U(kuò)張、低血壓或高血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心動(dòng)過(guò)速、心律0失常、體溫過(guò)低、惡心、嘔吐、腹瀉、唾液分泌增多、肝酶升高(如ldh、sgot-和ap)。如果同時(shí)服用了多種中樞作用物質(zhì)或藥物(如酒精、安定、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)，情況可能會(huì)惡化。處理目前尚無(wú)已知特異性的解毒藥。發(fā)生低血壓、高血壓、驚厥、胃腸功能紊亂、以及呼吸或心血管抑制這些并發(fā)癥時(shí)需要進(jìn)行對(duì)癥治療和支持措施。?一旦巴氯芬服用過(guò)量，應(yīng)該考慮采用活性炭，特別是服入后的最初時(shí)間段內(nèi)。在個(gè)別情況下，需要考慮進(jìn)行腸胃消毒(例如催吐和洗胃)，特別是在服入了可能產(chǎn)生生命危險(xiǎn)的過(guò)量藥物后的最初時(shí)間段內(nèi)(60分鐘)。在進(jìn)行腸胃消毒之前，對(duì)昏迷或驚厥的患者應(yīng)該首先進(jìn)行插管。因?yàn)樵撍幬镏饕峭ㄟ^(guò)腎臟排出，應(yīng)該對(duì)患者進(jìn)行大量補(bǔ)液．可以同時(shí)合并應(yīng)用利尿劑。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重中毒并且合并腎衰竭時(shí)，可以考慮進(jìn)行血液透析(有時(shí)是臨時(shí)的)。當(dāng)發(fā)生驚厥時(shí)，使用地西泮需要特別謹(jǐn)慎。
【藥理毒理】藥理作用巴氯芬片是—種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過(guò)刺激gabab受體，從而抑制興奮性氨基酸谷氨酸和天門(mén)冬氨酸的釋放，抑制脊髓內(nèi)的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對(duì)神經(jīng)肌肉間的沖動(dòng)傳遞沒(méi)有影響，并具有鎮(zhèn)痛作用。對(duì)于與骨骼肌痙攣有關(guān)的神經(jīng)性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現(xiàn)為緩解反射性肌肉痙攣，以及顯著緩解痛性痙攣，自動(dòng)癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動(dòng)能力，方便日常生活，導(dǎo)管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預(yù)防和促進(jìn)褥瘡的治愈、改善睡眠狀況(緣于痛性肌痙攣的消除)，以及改善膀胱和肛門(mén)括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質(zhì)量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。臨床前安全數(shù)據(jù)到目前為止的試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。在服用巴氯芬兩年的母鼠中，使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀(guān)察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發(fā)生率上升，并且與劑量相關(guān)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收巴氯芬可以經(jīng)胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿藥物峰值濃度，平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應(yīng)的血清濃度曲線(xiàn)下面積（auc）大約為1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，與給藥劑量成比例。分布巴氯芬的體內(nèi)分布容積為0.71/kg，血清蛋白結(jié)合率大約為30%，腦脊液中活性物成份的濃度大約比血漿中低8.5倍。代謝巴氯芬的代謝范圍小。去氨基產(chǎn)生了主要的代謝物：無(wú)藥理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羥基丁酸。清除血漿清除半衰期平均為3－4小時(shí)，巴氯芬大部分以原型排出。在72小時(shí)內(nèi)，大約有75%的藥物由腎臟排出，其中有5%以代謝物形式排出，其余的藥物，包括5%代謝物形式通過(guò)糞便排出體外。特定臨床條件下的藥代動(dòng)力學(xué)老年病人的巴氯芬的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相同。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】10mg*30s/盒。
【有 效 期】48 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字j20090138
【生產(chǎn)企業(yè)】novartis farma s.p.a(意大利)(北京諾華制藥有限公司分裝)
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