【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸阿羅洛爾片

商品名稱：鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)

【主要成份】 阿羅洛爾，化學名稱：5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl) thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride。

【性 狀】 本品為片劑。

【適應癥/功能主治】 原發性高血壓（輕度-中度），心絞痛，心動過速性心律失常。原發性震動。

【規格型號】10mg*10s

【用法用量】原發性高血壓(輕-中度)，心絞痛，心動過速性心律失常每次10-15mg，每日2次。原發性震顫開始劑量為10mg/日，療效不充分時，可增至20mg，分2-3次口服，最多不超過30mg/日。

【不良反應】 1．嚴重不良反應心力衰竭、房室傳導阻滯、竇房傳導阻滯、病態竇房結綜合征（[0.1%），心動過緩（0.1～5%）：定期檢查心功能，出現上述癥狀時，采取減量或停藥等適當處置。2．其它不良反應出現以下不良反應時，應根據需要采取減量或停藥等適當處置。

【禁 忌】 不得用于下列病人：1.高度心動過緩(明顯竇性心動過緩)、房室傳導阻滯('ii: iii度)、竇房傳導阻滯、病態竇房結綜合征的病人[有可能導致上述癥狀惡化]。2.糖尿病酮癥、代謝性酸中毒的病人[有可能增強酸中毒對心肌收縮力的抑制]。3.有可能出現支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人[有可能收縮支氣管，誘發支氣管哮喘甚至惡化]。4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能，導致癥狀惡化]。5.肺動脈高壓所致右心衰的病人[有可能抑制心功能，導致癥狀惡化]。6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，導致癥狀惡化]。7.未治療的嗜鉻細胞瘤病人[參考“注意事項”中的“與用法用量有關的注意事項”]。8.孕婦或有懷孕可能的婦女[參考“孕婦及哺乳期婦女用藥”]。9.對本藥成分有過敏史的病人。

【注意事項】 1.慎重給藥(對下列病人應慎重給藥)(1)有充血性心力衰竭可能的病人(充分觀察，對聯合應用毛地黃藥物的病人，須慎重給藥)[有可能抑制心功能，導致充血性心力衰竭癥狀惡化]。(2)特發性低血糖癥、控制不充分的糖尿病、長期間禁食狀態的病人[由于容易掩蓋低血糖的前期癥狀心動過速等交感神經系統反應，故須注意血糖值]。(3)低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯(i度)病人[有可能導致癥狀惡化]。(4)嚴重肝功能、腎功能障礙的病人[有可能影響藥代動力學]。(5)老年患者[參考“老年患者用藥”]。(6)末梢循環障礙的病人(雷諾氏綜合征、間歇性跛行癥等)[有可能抑制末梢血管擴張，導致癥狀化]。(7)運動員慎用。2.重要注意事項(1)長期給藥時，須定期進行心功能檢查(心率、血壓、心電圖、x光等)。尤其在出現心動過緩及低血壓時，須減量或停藥。必要時使用阿托品。 須注意肝功能、腎功能、血像等。(2)有報告指出，正在服用類似化合物(鹽酸普奈洛爾)的心絞痛病人突然停藥時，有的病人出現癥狀惡化或引起心肌梗塞。故在需要停藥時，須緩慢減量，充分觀察。須事先告誡病人:沒有醫生的指示不要停藥。用于心絞痛以外的患者，例如用于心律失常患者及老年患者時，也須予以同樣的注意。(3)手術前48小時內不宜給藥。(4)用于原發性震顫病人時，應充分觀察，同其它震顫性疾病進行鑒別診斷，只能用于確診為原發性震顫的病人.(5)用于原發性震顫病人時，與用于高血壓病人相比，多見心動過緩、眩暈、低血壓等不良反應，故應充分觀察，出現癥狀時，采取減量或停藥等適當處理。(6)有可能出現眩暈、站立不穩癥狀，應提醒服用本藥的病人(尤其在服用初期).在駕駛汽車等伴有危險的機械作業中予以注意。3.與用法用量有關的注意事項用于嗜鉻細胞瘤病人時，由于可引起血壓急劇升高，故不得單獨應用本藥。對嗜鉻細胞瘤病人，須在應用α受體阻斷劑進行初期治療后，應用本藥，并始終聯合應用α受體阻斷劑。4.應用注意事項本藥交與病人時，對ptp包裝的藥品，指導病人從ptp密封袋中取出藥片服用。(據報告，有人因誤咽ptp密封袋，導致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、縱隔竇炎等嚴重并發癥。)

【兒童用藥】尚未確立本藥對早產兒、新生兒、乳兒及嬰幼兒的安全性。

【老年患者用藥】 用于老年患者時，應注意下列事項，從小劑量(例如，每次5mg)開始，邊觀察病人狀態邊慎重給藥。1.老年患者一般不宜過度降壓(有引起腦血栓等的可能)。2.老年患者多見心功能等低下，易引起血壓過度下降和心動過緩。3.需停藥時，應緩慢減量(參考“重要注意事項”)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.不得用于孕婦或有懷孕可能的婦女。2.在服藥期間應避免授乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】 癥狀：超量給藥有可能產生心動過緩、iii度房室傳導阻滯、心衰、低血壓、支氣管痙攣等。處理：超量給藥時。應停藥，并根據需要給予洗胃等處理，同時采取以下措施。1.心動過緩、完全房室傳導阻滯：給予阿托品、異丙腎上腺索等，或安裝心臟起搏器。2.心力衰蝎、低血壓：給予強心劑、升壓藥、輸液等，或采取其它改善循環的措施。3.支氣管痙攣：靜脈給予β2受體激動劑或氨茶堿，或采取其它改善呼吸的措施。

【藥理毒理】 1．藥理（1）α，β受體阻斷作用在以高血壓及血壓控制良好的病人為對象進行的試驗中，證實本藥有α及β受體阻斷作用，其作用比值約為1：8。（2）降壓作用在自發性高血壓大鼠（shr）及易發腦卒中大鼠（shr-sp）等病態動物模型所做的動物試驗中，證實具有明顯降低血壓的作用；并在shr-sp試驗中，證實本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過適宜的α受體阻斷作用，在不使末梢血管阻力升高的情況下，通過β受體阻斷作用產生降壓效果。（3）抗心絞痛作用通過β受體阻斷作用抑制亢進的心功能，減少心肌耗氧量，糾正心肌的氧氣供需不均狀態。另外，在應用心絞痛模型動物（狗）的試驗中，證實α受體阻斷作用有減少冠狀動脈阻力的趨勢。（4）抗心律失常作用在三氯甲烷誘發心律失常（小鼠）及三氯甲烷-腎上腺素誘發心律失常（狗）的試驗中證實具有抗心律失常作用。（5）抗震顫作用在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔誘發震顫（小鼠），trh誘發震顫（小鼠）及mptp誘發震顫（猴）試驗中，證實具有抗震顫作用。本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用，其作用為末梢性。（6）其它藥效動力學在大鼠、家兔的試驗中，未發現有內在擬交感活性及膜穩定作用。2．毒理（1）急性毒性（2）慢性毒性對sd類大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，對小獵狗按照20，50，125mg/kg/天的劑量分別連續口服給藥6個月后，大鼠出現眼瞼下垂，后肢腫脹，心臟重量增加等變化，小獵狗出現潮紅，心率減慢等變化。這類變化均起因于主藥理作用，停藥后可恢復，是可逆性變化。（3）生殖毒性①妊娠前，妊娠初期給藥試驗對wistar類大鼠（雌雄）的生殖功能沒有影響，未發現對胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影響胎仔發育和器官形成。②器官形成期給藥試驗對wistar類大鼠給藥劑量為100mg/kg（臨床劑量的約250倍）以上時出現腎盂擴大，250mg/kg（臨床劑量的約600倍）時視神經缺損的自然發生頻度增大，但在小鼠及家兔的試驗中未見影響。③圍產期，授乳期給藥試驗對wistar類大鼠大劑量給藥時，發現影響幼仔發育。與此相關，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育試驗結果表明，是由于母體的繼發性生后發育遲緩所致。（4）其它毒性未見抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突變性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

【藥代動力學】健康成人一次口服lomg后，吸收迅速，約2小時后達到最高血中濃度 （117ng/ml)，其血中濃度半衰期約10小時。本藥口服吸收較完全，服藥后24小時的auc值為0.71pg?hr/ml。本藥在肝臟無首過效應。血漿蛋白結合率為91%。連續給藥時，無蓄積性。本藥在肝臟中分布濃度最高，其次為腎臟、肺組織。本藥經肝、腎代謝，在血中及尿中的活性代謝產物為氨基甲酰基水解物，其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5,其尿中排泄率為3-5%。在尿中測定到了微量的另2種無活性代謝產物，其尿中排泄率約為0.3-0.5%。本藥主要經腸道排泄(大鼠糞中排泄率為84% )，在尿中原型排泄率為4-6%。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10mg*10s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字J20140161

【生產企業】dainippon sumitomo pharma co., ltd. ibaraki plant(日本)(住友制藥(蘇州)有限公司分裝)