【藥品名稱】

通用名稱：美沙拉秦腸溶片

商品名稱：美沙拉秦腸溶片(莎爾福)

英文名稱：mesalazine enteric-coated tablets

【主要成份】 美沙拉嗪。

【成 份】

化學名：5-氨基水楊酸

分子式：c7h7no3

分子量：153.14

【性 狀】 本品為土黃色圓形或橢圓形腸溶片，除去包衣后顯淺棕色。

【適應癥/功能主治】 用于潰瘍性結腸炎及克羅恩病急性發作期的治療。

【規格型號】0.5g*40s

【用法用量】口服。常用劑量為1.5g/天，對于0.25g片，每次2片，每日3次。如果治療劑量大于1.5g/天，盡可能服用0.5g片。每次服用時，應在早中晚餐前1小時，并整片用足夠的水送服；療程請遵醫囑。

【不良反應】 1、偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等。2、中樞神經系統：個別患者可見頭痛，頭暈等。3、過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現的過敏反應呈現非劑量依賴性。極少數患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質性腎炎等。4、在用美沙拉秦治療期間偶爾會有肺泡炎出現，個別病例可能出現全腸炎。5、在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。 6、偶可觀察到肌肉痛和關節痛。7、活性組分的化學結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高。8、有報道在應用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學改變，包括發育不全性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少等。9、偶有引起肝臟炎癥的報道，罕見病例中有肝功能參數改變。

【禁 忌】 1、對水楊酸類或其代謝成分或活性成分過敏者過敏者禁用。 2、嚴重肝、腎功能不全者禁用。 3、胃和十二指腸潰瘍患者禁用。 4、出血體質者(易引起出血)。

【注意事項】 1. 使用本品應進行監測。 2. 在治療期間，應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就應該進行這些檢查。此后，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2~3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氨(bun)、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 3. 治療期間，注意監測高鐵血紅蛋白值水平。 4. 肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監測。5. 對包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應的，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。

【兒童用藥】由于缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用本品。

【老年患者用藥】高齡患者用本品應酌減。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2~4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。

【藥物相互作用】 1、抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用(增加胃腸道的出血傾向)。 2、糖皮質激素：可能增加胃的不良反應。 3、磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應。 4、甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性。 5、丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用。 6、安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用。 7、利福平：可能減弱抗結核作用。

【藥物過量】如果發生藥物過量情況，應立即洗胃，并加速排尿。本品無特異拮抗劑。

【藥理毒理】美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯b4、c4)的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。 人鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響；高劑量(360mg/kg·d0組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射ld50為743mg/kg，口服ld50為888.2mg/kg。

【藥代動力學】本品口服后在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結合，在體內代謝生成乙酰化物，此乙酰化物的80%與血漿蛋白結合，從尿中排出，半衰期為5~10小時，很少透過胎盤和進入乳汁。

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.5g*40s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】注冊證號H20150124

【生產企業】dr.falk pharma gmbh